專利名稱：舒尼替尼在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及ー種抗腫瘤藥物,舒尼替尼(Sunitinib,商品名索坦)的新用途。
背景技術：
こ酰膽堿(Ach)是ー種神經遞質，主要存在于突觸前的膽堿能神經末梢部位。在腦中，こ酰膽堿維持一定含量對于人體記憶以及識別功能有重要作用；在體運動神經系統(tǒng)，こ酰膽堿存在于神經肌連接處并控制肌肉的收縮；在交感神經中，こ酰膽堿是節(jié)前神經釋出的神經傳導物質，對于維持體內正常的生理功能具有重要作用。こ酰膽堿酯酶(AchE)主要存在于神經肌接頭與膽堿能神經系統(tǒng)中，其在體內的生理作用是使こ酰膽堿水解并失活。こ酰膽堿酯酶抑制劑可以阻斷AchE的活性，延緩こ酰膽堿的水解速度，提高突觸間隙的こ酰膽堿水平，保證神經信號的正常傳導，因此常用于神經沖動傳遞失調類疾病的治療。阿爾茲海默氏病(Alzheimer disease, AD),又稱老年癡呆癥，是ー種進行性發(fā)展的致死性神經退行性疾病。隨著世界人ロ平均壽命的逐年増加，老年癡呆癥的發(fā)病率也逐年上升，估計全世界阿爾茲海默氏病發(fā)病人數(shù)高達1200多萬，全世界范圍內阿爾茲海默氏病的死亡率僅次于心腦血管疾病患者和腫瘤患者，是威脅人類健康的重大疾病。研究認為，阿爾茲海默氏病與大腦皮層中突觸間隙的こ酰膽堿(Ach)水平下降有夫。こ酰膽堿酯酶抑制劑可以幫助老年癡呆癥患者提高體內こ酰膽堿水平，可以用于改善老年癡呆癥患者的記憶和認知水平。重癥肌無カ(Myasthenia Gravis, MG)是ー種與神經肌相關的自身免疫性疾病。通?；颊唧w內こ酰膽堿酯酶活性異常升高，則使得體內有效的こ酰膽堿水平顯著減少，與こ酰膽堿受體(AChR)的結合也過于減少，會使神經肌接頭傳遞阻滯，從而引起患者肌肉顫動、軟弱及容易疲勞等臨床癥狀。こ酰膽堿酯酶抑制劑通過抑制AchE的活性，可以使患者血液內的Ach水平明顯升高，對MG患者有顯著的治療作用。こ酰膽堿酯酶抑制劑是目前用于治療MG的常規(guī)與臨床ー線藥物。目前，已經上市的并在臨床上比較有效的こ酰膽堿酯酶抑制劑如，他克林(Tarcine),安理申(Aricept),艾斯能(Exelon)和新斯的明(Neostigmine)等(如下所示)，它們能有效的升高患者體內こ酰膽堿的水平，并有效改善患者的臨床癥狀。開發(fā)こ酰膽堿酯酶抑制劑已經成為如老年癡呆癥、重癥肌無力、青光眼等疾病的重要研究方向，其潛在的經濟效益巨大。
權利要求
1.舒尼替尼在制備こ酰膽堿酯酶抑制劑中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開舒尼替尼在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應用。現(xiàn)有技術中用作抗腫瘤藥物的舒尼替尼在本發(fā)明所公開的技術方案中被用于制備乙酰膽堿酯酶抑制劑，并用作治療阿爾茲海默氏病的藥物。
文檔編號A61P21/04GK102648906SQ20121015376
公開日2012年8月29日 申請日期2012年5月17日 優(yōu)先權日2012年5月17日
發(fā)明者楊永亮, 毛磊, 牛銘山 申請人:大連理工大學