樺木酸在制備改善睡眠藥物或保健品中的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于樺木酸在醫(yī)療保健領(lǐng)域中的新用途，特別涉及樺木酸在制備改善睡眠藥物或保健品中的用途。本發(fā)明的樺木酸經(jīng)動物試驗證實能明顯降低小鼠的睡眠潛伏時間，顯著提高小鼠的睡眠時間、閾下催眠入睡率。樺木酸有效改善了小鼠的睡眠質(zhì)量，可用于進(jìn)一步制備改善睡眠質(zhì)量藥物或保健品。
【專利說明】樺木酸在制備改善睡眠藥物或保健品中的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于樺木酸在醫(yī)療保健領(lǐng)域中的新用途，特別涉及樺木酸在制備改善睡眠 藥物或保健品中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 由于工作壓力，社會競爭以及人口老齡化等因素的影響，在我國人群中，45. 4%的 人存在睡眠障礙問題，并與焦慮性心理障礙成正比。在美國約35%的人曾經(jīng)有過睡眠障礙， 17%的患者認(rèn)為失眠嚴(yán)重影響其生活，85%的患者認(rèn)為未得到有效治療。睡眠障礙嚴(yán)重影 響人們的生活質(zhì)量和工作效率，研宄顯示，睡眠障礙會導(dǎo)致身體和智力發(fā)育遲緩，記憶力衰 減，機體免疫力下降等。持續(xù)的睡眠障礙是抑郁患者的危險因子，也是精神分裂癥和其他精 神障礙的早期臨床癥狀之一。目前，改善睡眠的藥物多集中在褪黑素、帕羅西汀、舍曲林、米 氮平、曲哇酮以及阿米替林等，這些物質(zhì)雖然具有良好的改善睡眠的效果，在催眠劑量時可 引起眩暈、困倦、乏力等不良反應(yīng)，而且長期使用產(chǎn)生耐藥性以及生理和心理上的依賴性。 因此，研發(fā)高效、依賴性低以及無耐藥性催眠藥具有重大社會、經(jīng)濟意義。
[0003] 樺木酸具有抗腫瘤、抗HIV、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化應(yīng)激、抗菌、抗炎、抗寄生蟲、抗?jié)?及抗瘧疾等多種較強的生物活性。樺木酸廣泛分布于多種植物中，但其含量普遍很低，由于 其巨大的研宄價值，僅靠植物提取已經(jīng)不能滿足越來越多的研宄需求。而與樺木酸結(jié)構(gòu)相 似的樺木醇，在白樺樹皮中的含量高達(dá)25%，而白樺樹皮只是木料加工的廢棄物。《本草綱 目》中記載樺樹皮可用于黃疽、乳癰、疥瘡等疾病的治療。因此，由含量豐富的前體物質(zhì)樺木 醇合成樺木酸的方法，為樺木酸的來源及其綜合開發(fā)利用開辟了另一途徑。
[0004] 迄今尚未見有關(guān)樺木酸用于改善睡眠的報道。本發(fā)明公開了樺木酸在制備改善睡 眠藥物或保健品中的用途，為開發(fā)具有改善睡眠質(zhì)量藥物和保健食品提供科學(xué)依據(jù)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供樺木酸在醫(yī)療保健領(lǐng)域中的新用途，特別涉及樺木酸在制 備改善睡眠藥物或者保健品的用途。
[0006] 本發(fā)明的樺木酸，分子量為456. 71，化學(xué)名：3β -hydroxy-lup-20(29)-en_28-〇ic acid，分子式為 C3(iH4803。
[0007] 本發(fā)明的樺木酸，其制備過程為：從白樺樹皮中提取樺木醇，經(jīng)瓊斯試劑氧化制備 中間產(chǎn)物樺木酮酸后，用硼氫化鈉還原合成樺木酸。樺木酸具有式I的結(jié)構(gòu)，樺木醇具有式 II的結(jié)構(gòu)。
[0008]

【權(quán)利要求】
1. 樺木酸在制備改善睡眠藥物或保健品中的用途，所述樺木酸結(jié)構(gòu)為式I，
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的改善睡眠藥物或保健品中加入一 種或多種藥學(xué)上可接受的載體或藥物賦形劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，所述的藥物或保健品的制劑形式為液體制劑、顆粒 劑、片劑或膠丸。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服或注射給 藥。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為每 天40-120mg/kg動物體重。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為每 天45-110mg/kg動物體重。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為每 天50-100mg/kg動物體重。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為每 天50-80mg/kg動物體重。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為每 天50_60mg/kg動物體重。
10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，所述的藥物或保健品的給藥方式為口服時的劑量為 每天50mg/kg動物體重。
【文檔編號】A61K31/56GK104490895SQ201510014254
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2015年1月12日 優(yōu)先權(quán)日:2015年1月12日
【發(fā)明者】易金娥, 朱若岑, 譚柱良 申請人:湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)