專利名稱：注射用的藥用制劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種關(guān)于含有長(zhǎng)春瑞濱，用于治療非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌的注射用粉針劑及制備這種粉針劑的方法，它包括注射用的凍干制品和注射用無(wú)菌分裝產(chǎn)品。
所述的長(zhǎng)春瑞濱制劑在用溶劑進(jìn)行溶解制備溶液，加入有右旋糖酐、甘露醇、氯化鈉、山梨醇、枸櫞酸中至少一種填充劑并一起溶解，制取長(zhǎng)春瑞濱溶液，再進(jìn)行脫水后制成主藥與填充劑按1∶0-1∶10重量百分比組成的粉針劑。
所述的長(zhǎng)春瑞濱主藥是一種與酸根類(lèi)的酒石酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、磷酸、硫酸、鹽酸、碳酸之一種或一種以上進(jìn)行反應(yīng)制得的單鹽或雙鹽化合物。
所述的長(zhǎng)春瑞濱單鹽或雙鹽化合物是由長(zhǎng)春瑞濱與酸根類(lèi)的化合物混合在丙酮溶劑的溶解后，用乙醚將其析出，過(guò)濾減壓干燥而成。
一種制取上述的注射用的藥用制劑的制備方法，它是在制取長(zhǎng)春瑞濱溶液后，采用干燥法將長(zhǎng)春瑞濱脫水干燥后制成含水份7％以下(重量百分比)的粉針劑。
所述的長(zhǎng)春瑞濱被制成溶液后，經(jīng)過(guò)藥用活性炭脫色、微孔濾膜過(guò)濾后，采用干燥法制取無(wú)菌長(zhǎng)春瑞濱粉針劑。
所述的干燥法為冷凍干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液分裝于西林瓶中，經(jīng)冷凍干燥，扎蓋封口、包裝制得注射用長(zhǎng)春瑞濱粉針劑。
所述的干燥法為減壓干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液放置于大盤(pán)內(nèi)，減壓干燥、粉碎，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中，扎蓋封口，包裝。
所述的干燥法為冷凍分裝法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液放置于大盤(pán)內(nèi)無(wú)菌凍干，粉碎，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中。
本發(fā)明所述的干燥法也可以是噴霧干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，在真空干燥器內(nèi)噴霧干燥，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有制作工藝先進(jìn)，產(chǎn)品穩(wěn)定性好，運(yùn)輸方便，產(chǎn)品使用安全、方便，具有較好的治療效果，利于大規(guī)模推廣應(yīng)用等特點(diǎn)。
實(shí)施例1，用直接冷凍干燥法制取，在潔凈室中稱取長(zhǎng)春瑞濱13.85g，甘露醇20g置于已滅菌的容器中，加滅菌注射用水2000ml，攪拌使其溶解，測(cè)定溶液的PH值3.0-4.5，加入藥用活性炭，過(guò)濾，濾液再用裝有0.22μm微孔濾膜滅菌器過(guò)濾，灌裝于已滅菌的西林瓶中。在-30—-40℃預(yù)凍2-3小時(shí)，-36—-20℃9小時(shí)升華干燥，30℃再干燥25-30小時(shí)后，加蓋、軋口，包裝即制得以長(zhǎng)春瑞濱為主藥，甘露醇為填充劑的粉針劑。
實(shí)施例2，用冷凍干燥分裝法制取，在潔凈室中稱取長(zhǎng)春瑞濱30g，右旋糖酐14g、山梨醇6g一起置于已滅菌的容器中，加滅菌注射用水2000ml，攪拌使其溶解，并加入藥用活性炭進(jìn)行過(guò)濾，濾液再用裝有0.22μm微孔濾膜滅菌器過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液。將無(wú)菌溶液放置大盤(pán)內(nèi)無(wú)菌凍干，粉碎，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中，軋蓋封口，包裝即制得以長(zhǎng)春瑞濱為主藥，右旋糖酐、山梨醇為填充劑的粉針劑。
實(shí)施例3，減壓干燥分裝法，在潔凈室中稱取長(zhǎng)春瑞濱2g，右旋糖酐20g置于已滅菌的容器中，加滅菌注射用水2000ml，攪拌使其溶解，加入藥用活性炭，過(guò)濾，濾液再用裝有0.22μm微孔濾膜滅菌器過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液放置于大盤(pán)內(nèi)，減壓干燥，粉碎，按規(guī)定重量分裝于灌裝于已滅菌的西林瓶中，軋蓋封口，包裝即制得以長(zhǎng)春瑞濱為主藥，右旋糖酐為填充劑的粉針劑。
本發(fā)明所述的長(zhǎng)春瑞濱粉針劑的其它配方將以如下附表表示

本發(fā)明上述的長(zhǎng)春瑞濱可以是一種與酸根類(lèi)的酒石酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、磷酸、硫酸、鹽酸、碳酸之一種或一種以上進(jìn)行反應(yīng)制得的單鹽或雙鹽化合物，并制取長(zhǎng)春瑞濱溶液。這種單鹽或雙鹽化合物的長(zhǎng)春瑞濱主藥是由長(zhǎng)春瑞濱與上述酸根類(lèi)化合物混合并在丙酮溶劑的溶解后，用乙醚將其析出，過(guò)濾，減壓干燥而成。如，1、單酒石酸長(zhǎng)春瑞濱的制備，稱取1.0g(1.29mmol)長(zhǎng)春瑞濱和酒石酸0.16g(1.25mmol)在25℃條件下加入70ml丙酮溶解，加入適量乙醚，過(guò)濾，減壓干燥即得。2、重酒石酸長(zhǎng)春瑞濱的制備，稱取1.0g(1.29mmol)長(zhǎng)春瑞濱和酒石酸0.38g(2.5mmol)，在25℃條件下加70ml丙酮溶解、加入適量乙醚，過(guò)濾，干燥即得。
權(quán)利要求
1.一種注射用的藥用制劑，它是將長(zhǎng)春瑞濱作為主藥，用注射用水、丙酮、乙醇、乙醚中的至少一種溶劑進(jìn)行溶解制取長(zhǎng)春瑞濱溶液，再進(jìn)行脫水后制成粉針劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用的藥用制劑，其特征在于所述的長(zhǎng)春瑞濱主藥在用溶劑進(jìn)行溶解制取溶液，加入有右旋糖酐、甘露醇、氯化鈉、山梨醇、枸櫞酸中至少一種填充劑并一起溶解，制取長(zhǎng)春瑞濱溶液，再進(jìn)行脫水后制成主藥與填充劑按1∶0-1∶10重量百分比組成的粉針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的注射用的藥用制劑，其特征在于所述的長(zhǎng)春瑞濱主藥是一種與酸根類(lèi)的酒石酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、磷酸、硫酸、鹽酸、碳酸之一種或一種以上進(jìn)行反應(yīng)制得的單鹽或雙鹽化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用的藥用制劑，其特征在于所述的單鹽或雙鹽化合物的長(zhǎng)春瑞濱主藥是由長(zhǎng)春瑞濱與酸根類(lèi)化合物的混合并在丙酮溶劑的溶解后，用乙醚將其析出，過(guò)濾，減壓干燥而成。
5.一種制取上述的注射用的藥用制劑的制備方法，它是在制取長(zhǎng)春瑞濱溶液后，采用干燥法將長(zhǎng)春瑞濱脫水干燥后制成含水份7％(重量百分比)以下的粉針劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的注射用的藥用制劑的制備方法，其特征在于所述的長(zhǎng)春瑞濱被制成溶液后，經(jīng)過(guò)藥用活性炭脫色、微孔濾膜過(guò)濾后，采用干燥法制取無(wú)菌長(zhǎng)春瑞濱粉針劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的注射用的藥用制劑的制備方法，其特征在于所述的干燥法為冷凍干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液分裝于西林瓶中，經(jīng)冷凍干燥，扎蓋封口、包裝制得注射用長(zhǎng)春瑞濱粉針劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的注射用的藥用制劑的制備方法，其特征在于所述的干燥法為減壓干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液放置于大盤(pán)內(nèi)，減壓干燥、粉碎，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中，扎蓋封口，包裝。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的注射用的藥用制劑的制備方法，其特征在于所述的干燥法為冷凍分裝法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，將無(wú)菌溶液放置于大盤(pán)內(nèi)無(wú)菌凍干，粉碎，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的注射用的藥用制劑的制備方法，其特征在于所述的干燥法是噴霧干燥法，它是將長(zhǎng)春瑞濱溶液經(jīng)藥用活性炭過(guò)濾、脫色，再經(jīng)過(guò)0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得無(wú)菌溶液，在真空干燥器內(nèi)噴霧干燥，按規(guī)定重量分裝于西林瓶中。
全文摘要
一種注射用的藥用制劑，它是將長(zhǎng)春瑞濱作為主劑，加或不加右旋糖酐、甘露醇、山梨醇等至少一種填充劑并一起用注射用水、丙酮、乙醇等至少一種溶劑進(jìn)行溶解制取長(zhǎng)春瑞濱溶液，再通過(guò)冷凍干燥法或減壓干燥法等脫水后制成粉針劑，從而使本發(fā)明具有制作工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)品穩(wěn)定性好，運(yùn)輸方便，產(chǎn)品使用安全、方便，具有較好的治療效果，利于大規(guī)模推廣應(yīng)用等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/14GK1416814SQ0215253
公開(kāi)日2003年5月14日 申請(qǐng)日期2002年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月22日
發(fā)明者黃羿 申請(qǐng)人:杭州華衛(wèi)制藥技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司