專利名稱：一種復(fù)方抗高血壓制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
；本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，公開了一種復(fù)方抗高血壓制劑。
背景技術(shù)：
尼群地平化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
結(jié)構(gòu)式如下 阿替洛爾化學(xué)名為4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺結(jié)構(gòu)式如下 尼群地平為一種雙氫吡啶類鈣拮抗劑，本品血管選擇性高，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈與外周血管，起效快、安全、溫和、持久；較少出現(xiàn)水鈉潴留，可降低心肌耗氧量，對(duì)缺血心肌具有保護(hù)作用；大劑量時(shí)可出現(xiàn)反射性心率增快，無(wú)體位性低血壓；長(zhǎng)期服用療效不減，無(wú)蓄積作用。
阿替洛爾則屬于選擇性β1-受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，無(wú)奎尼丁樣心肌抑制作用，不通過(guò)血腦屏障；用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。
發(fā)明目的本發(fā)明產(chǎn)品克服了現(xiàn)在臨床上使用尼群地平和阿替洛爾時(shí)，單用一藥時(shí)為保證療效而增加藥物劑量，導(dǎo)致副作用明顯增加；聯(lián)合用藥時(shí)，因無(wú)符合聯(lián)合用藥劑量的藥物制劑，而使用臨床用藥劑量不準(zhǔn)確，影響藥物療效的缺陷。尼群地平和阿替洛爾兩藥合用，療效有協(xié)同、互補(bǔ)作用，加強(qiáng)了靶器官保護(hù)作用；減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價(jià)格低廉。

發(fā)明內(nèi)容
我國(guó)目前約有1億高血壓病人。1991年流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，我國(guó)城市和農(nóng)村高血壓知曉率分別為36％和13％，治療率分別為17％和5％，控制率分別為4％和0.9％，高血壓防治的形勢(shì)相當(dāng)嚴(yán)峻。然而，高血壓治療是一個(gè)長(zhǎng)期的過(guò)程，醫(yī)療費(fèi)用(主要是抗高血壓藥物的價(jià)格)是政府、藥物研制和生產(chǎn)部門、醫(yī)院和老百姓都非常關(guān)注的敏感問(wèn)題，也是制約我國(guó)高血壓治療率和控制率提高的因素之一。尤其在當(dāng)前，提高抗高血壓藥物的效益/價(jià)格之比，對(duì)推進(jìn)醫(yī)療保險(xiǎn)制度改革極其重要。
復(fù)方抗高血壓制劑是在上述背景下發(fā)明的。該藥為尼群地平和阿替洛爾組成的復(fù)方片劑，每片含尼群地平5mg和阿替洛爾10mg。其中尼群地平為一種雙氫吡啶類鈣拮抗劑，血管選擇性高，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈與外周血管，起效快、安全、溫和、持久；同時(shí)，還可減少水鈉潴留，降低心肌耗氧量，對(duì)缺血心肌具保護(hù)作用。阿替洛爾則是一種選擇性β1-受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，無(wú)奎尼丁樣心肌抑制作用，不通過(guò)血腦屏障。兩藥合用，療效協(xié)同、互補(bǔ)，加強(qiáng)靶器官保護(hù)作用；減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價(jià)格低廉。
本發(fā)明的復(fù)方抗高血壓制劑，取尼群地平、阿替洛爾和適宜的輔料混合后制粒，壓片，即得，每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑單位含尼群地平5mg、阿替洛爾10mg，其含量限為各標(biāo)準(zhǔn)含量的90-110％。制劑可為各種制劑，如片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑及它們的控釋和緩釋制劑。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方抗高血壓制劑，其特征是由鈣拮抗劑--尼群地平和β受體阻滯劑--阿替洛爾組成的復(fù)方抗高血壓藥物。
2.權(quán)利要求1所述的復(fù)方抗高血壓制劑，其每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑單位中含尼群地平2-50mg和阿替洛爾5-100mg。
3.權(quán)利要求所述的復(fù)方抗高血壓制劑，其最佳配比為尼群地平∶阿替洛爾(1∶2)，即每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑中含尼群地平5mg和阿替洛爾10mg。
4.權(quán)利要求1、2所述的復(fù)方抗高血壓制劑，其中每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑單位含尼群地平和阿替洛爾，其含量限為各標(biāo)準(zhǔn)含量的90-110％。
5.權(quán)利要求4所述的復(fù)方抗高血壓制劑，其中制劑可為各種制劑，如片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑及它們的控釋和緩釋制劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方抗高血壓制劑，它是由尼群地平和阿替洛爾組成的一種復(fù)方抗高血壓制劑，其每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑單位中含尼群地平2－50mg和阿替洛爾5－100mg，最佳配比為尼群地平阿替洛爾(1∶2)，即每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑中含尼群地平5mg和阿替洛爾10mg。其中每個(gè)復(fù)方抗高血壓制劑單位含尼群地平和阿替洛爾，其含量限為各標(biāo)準(zhǔn)含量的90－110％，其制劑可為各種劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑及它們的控釋和緩釋制劑。它克服了現(xiàn)在臨床上單一使用尼群地平和阿替洛爾時(shí)為保證療效而增加藥物劑量，導(dǎo)致副作用明顯增加；聯(lián)合用藥時(shí)，因用藥劑量不準(zhǔn)確而影響藥物療效的缺陷。兩藥合用，療效協(xié)同、互補(bǔ)，加強(qiáng)靶器官保護(hù)作用；減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價(jià)格低廉。
文檔編號(hào)A61K31/165GK1895249SQ200510041038
公開日2007年1月17日 申請(qǐng)日期2005年7月15日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月15日
發(fā)明者張宏業(yè) 申請(qǐng)人:張宏業(yè)