專利名稱：長(zhǎng)春西汀組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種長(zhǎng)春西汀組合物，同時(shí)，還涉及一種該組合物的制備方法，屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
長(zhǎng)春西汀，其化學(xué)名稱為乙基(13as，13bs)-13a-乙基_2，3，5，6_13a，13b六氫-IH-吲哚[3，2，l-de]吡啶[3，2，l-ij] [1，5] —二氮雜萘_12_羧酸。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于由以下成分組成長(zhǎng)春西汀10-20份，抗壞血酸.0.1-0. 45份，抗氧化劑1-5份，助溶劑6-15份，物理穩(wěn)定劑120-180份，水2000份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述助溶劑為檸檬酸、酒石酸、乙酸、乳酸、鹽酸或磷酸中的一種或其任意組合。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述助溶劑優(yōu)選為酒石酸或檸檬酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述抗氧化劑為焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉或乙二胺四乙酸二鈉中的一種或其任意組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述抗氧化劑優(yōu)選焦亞硫酸鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述物理穩(wěn)定劑為甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、葡萄糖、乳糖或木糖醇中的一種或其任意組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述物理穩(wěn)定劑優(yōu)選山梨醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于優(yōu)選為長(zhǎng)春西汀10-20份，抗壞血酸0. 1-0. 45份，酒石酸6-15份，焦亞硫酸鈉2份，山梨醇160份，水2000份。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一條所述的長(zhǎng)春西汀組合物，其特征在于所述的水為注射用水。
10.一種長(zhǎng)春西汀組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)取80%注射用水過濾除氧，加熱至40-50°C，加入抗壞血酸、助溶劑和抗氧化劑，攪拌完全溶解； (2)加入長(zhǎng)春西汀，攪拌，完全溶解； (3)加入物理穩(wěn)定劑，攪拌溶解，補(bǔ)足注射用水，用0.3%的活性炭攪拌吸附； (4)在121°C的溫度下，滅菌15min，充氮灌裝。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種長(zhǎng)春西汀組合物及其制備方法，其中，長(zhǎng)春西汀組合物由以下成分組成長(zhǎng)春西汀10-20份，抗壞血酸0.1-0.45份，抗氧化劑1-5份，助溶劑6-15份，物理穩(wěn)定劑120-180份，水2000份。與現(xiàn)有技術(shù)比較，在相同條件下，本發(fā)明的組合物中長(zhǎng)春西汀的降解產(chǎn)物沒有明顯增加，但抗壞血酸的降解產(chǎn)物大幅度減少，溶液顏色有明顯改觀。本發(fā)明去除了注射液中經(jīng)常使用的血管刺激調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明通過分析長(zhǎng)春西汀刺激性產(chǎn)生的原因，對(duì)pH值、離子強(qiáng)度、物理穩(wěn)定劑的用量，等通過調(diào)整，特別是大量山梨醇可以將長(zhǎng)春西汀包裹，避免了刺激性的出現(xiàn)，發(fā)明出一種不含血管刺激劑但同時(shí)對(duì)人體血管無刺激性的注射劑。
文檔編號(hào)A61K31/4375GK102716125SQ20111035982
公開日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2011年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月14日
發(fā)明者吳素林, 張煒, 靳勇 申請(qǐng)人:河南潤(rùn)弘制藥股份有限公司