專利名稱：一種氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種氯雷他定的新制劑，具體涉及一種氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
氯雷他定(Loratadine)，化學名稱4-(8-氯-5，6-二氫-IlH-苯并[5，6]環(huán)庚并 [1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式C22H23C1N2O2,分子量382. 89，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于由以下原輔料組成，重量組分為氯雷他定2.5份神經(jīng)鞘磷脂20-150份膽固醇1-40份司盤800.1-3份吐溫800.5-5份其他藥學上常用輔料50-350份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于各組分重量份為 氯雷他定2.5份神經(jīng)鞘磷脂50-100份膽固醇2.5-25份司盤800.5-2份吐溫801-2.5份其他藥學上常用輔料 85-295份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述的其他藥學上常用輔料選自稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、助流劑及其組合；優(yōu)選稀釋劑72. 5-250 份、崩解劑4. 5-25份、甜味劑1. 5-5份、粘合劑3-10份和助流劑2. 5-10份。
4.根據(jù)以上權(quán)利要求任一項所述的氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于該固體制劑包括膠囊劑、片劑、分散片和干混懸劑。
5.一種權(quán)利要求1-6所述的氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)稱取神經(jīng)鞘磷脂、膽固醇、司盤80于梨形瓶中，加入適量有機溶劑，蒸干成膜；(2)向梨形瓶中加入吐溫80、氯雷他定和緩沖鹽溶液，旋轉(zhuǎn)溶解20分鐘，超聲20分鐘使溶液透明，0. 45um微孔濾膜過濾；(3)將上述濾液置于-20°C冷凍后取出，融化，再超聲5分鐘，噴霧干燥，即得氯雷他定脂質(zhì)體粉末；(4)將氯雷他定脂質(zhì)體粉末和稀釋劑、崩解劑、甜味劑混合，過80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過20目篩制粒，干燥；(5)將干顆粒和助流劑混合均勻，過20目篩整粒；(6)壓片、填充膠囊或裝袋，制得氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑優(yōu)選叔丁醇和二氯甲烷的組合，更優(yōu)選是體積比為5 1的叔丁醇和二氯甲烷的混合溶劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于所述的緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選pH為6. 0的醋酸鹽緩沖溶液。
全文摘要
本發(fā)明提供一種氯雷他定脂質(zhì)體固體制劑，主要由以下重量份數(shù)的組分制成氯雷他定2.5份、神經(jīng)鞘磷脂50-100份、膽固醇2.5-25份、司盤80 0.5-2份、吐溫80 1-2.5份和其他藥學上常用輔料85-295份組成。本發(fā)明提供的脂質(zhì)體固體制劑包封率高、粒徑均勻、藥物在血液循環(huán)中保留時間長，提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，并且制備方法的設(shè)備簡單，易于操作，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P37/02GK102327220SQ20111019658
公開日2012年1月25日 申請日期2011年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月14日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司