專利名稱：噻吩衍生物及其藥物用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及5- (4-羥基-3，3- 二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((IR，4S)-4-羥基-4-(((S)四氫呋喃_3_氧)甲基)環(huán)己烷-4-甲基-環(huán)己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸的有機(jī)酸鹽及其制藥應(yīng)用。
背景技術(shù)：
就目前而言，治療丙型肝炎病毒感染的藥物雖然已有很多種，但已有的這些藥物易引起多而重的不良反應(yīng)，有的藥物的治療效果仍不夠理想。PCT國(guó)際公開(kāi)號(hào)為W02011/088345A1的專利申請(qǐng)中描述了一些具有治療丙型肝炎病毒感染的活性化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開(kāi)了某些新的化合物，這些化合物的制備方法，含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的制藥應(yīng)用。這些化合物顯示了良好的水溶性穩(wěn)定性與固體形式穩(wěn)定性。這些化合物的某些化合物顯示特好的穩(wěn)定性。這些化合物與相應(yīng)的游離堿相比較其在水中具有很高的溶解性。這些化合物與相應(yīng)的游離堿相比較因兩者之間的協(xié)同增效而驚奇地顯示其抗病毒的活性更高。這些化合物驚人與顯著的穩(wěn)定性、水溶性、抗病毒的活性為有效制劑與大量使用提供了優(yōu)勢(shì)。

因此，本發(fā)明提供了一 種式(III)化合物:{(I) H}+ΙΓ;其中I的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下:
權(quán)利要求
1.5- (4-羥基-3，3- 二甲基-1-炔基)-3- ((R) -N- ((IR，4S) -4-羥基-4- (((S)四氫呋喃-3-氧)甲基)環(huán)己烷-4-甲基-環(huán)己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸⑴富馬酸(II)鹽(III)。
2.權(quán)利要求1的化合物在制備治療丙型肝炎病毒感染的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及5-(4-羥基-3，3-二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((1R，4S)-4-羥基-4-(((S)四氫呋喃-3-氧)甲基)環(huán)己烷-4-甲基-環(huán)己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸以及衍生物的富馬酸鹽或其藥物學(xué)上可接受的溶劑化物及其在制備治療丙型肝炎病毒感染藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P31/20GK103087052SQ201110337800
公開(kāi)日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2011年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月31日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:上海壹志醫(yī)藥科技有限公司