專利名稱：梓醇凍干粉針劑的處方及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥制劑領(lǐng)域。具體涉及中藥地黃的有效成分梓醇的凍干粉針劑的處方及 制備方法，用于治療臨床腦缺血性腦疾病。
背景技術(shù)：
腦血管疾病是目前嚴(yán)重危害人類健康的主要疾病之一，隨著當(dāng)今社會(huì)的老齡化，腦血 管病發(fā)病率不斷增高.在聯(lián)合國(guó)世界衛(wèi)生組織調(diào)査的57個(gè)國(guó)家中死于腦血管病者占11.3%, 其中40個(gè)國(guó)家腦血管病占死因前三位。在我國(guó)死于腦血管病者多于心臟病及癌癥，居三 大死因首位，每年約100萬(wàn)人。腦血管病具有發(fā)病率高、致殘率高、死亡率高的特點(diǎn)，是 威脅人類尤其是中老年人健康的常見病、多發(fā)病。其中，腦血管疾病中缺血性腦血管疾病 占60% 80%。因此，如何通過(guò)藥物防治腦缺血損傷引起了國(guó)內(nèi)外有關(guān)學(xué)者的廣泛重視。
目前，藥物治療是臨床上的主要采用的治療方法。國(guó)內(nèi)外治療腦缺血的藥物可分為五 類抗血小板藥物、抗凝劑、溶栓藥、血管擴(kuò)張劑和腦保護(hù)劑。但是這些藥物的治療靶點(diǎn) 單一，而且毒副作用較大，難以達(dá)到滿意的效果。中藥及其制劑主要是通過(guò)益氣活血、通 經(jīng)活絡(luò)等方法多層次、多靶點(diǎn)、多環(huán)節(jié)發(fā)揮作用，毒副作用相對(duì)較小。因此尋找一種效果 顯著，且毒副作用小的新藥成為國(guó)內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。
梓醇(catalpol)是中藥地黃i e/w2。""!'ag/wft'"osaLibsch.的主要有效成分之一，是其"滋陰" 作用的有效活性成分，為一種不太穩(wěn)定的環(huán)烯醚萜苷類化合物，具有利尿、緩瀉、降血糖、 保肝等多種藥理活性。最新藥理研究表明，梓醇對(duì)缺血性腦中風(fēng)具有顯著的神經(jīng)保護(hù)功能， 能激活腦神經(jīng)元，且對(duì)永久性腦缺血具有明顯的改善作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分藥物制劑。該制劑能透過(guò) 血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進(jìn)腦微血管新生 與成熟，保護(hù)神經(jīng)血管單元，促進(jìn)神經(jīng)元軸突和樹突生長(zhǎng)，增強(qiáng)突觸重構(gòu)，改善腦缺血后 神經(jīng)行為，提高神經(jīng)功能評(píng)分，促進(jìn)腦缺血后受累肢體運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。本發(fā)明是針對(duì)腦缺 血病理變化，采用藥理作用可靠的中藥有效成分梓醇，制成凍干粉針劑來(lái)達(dá)到上述目的的。
本發(fā)明涉及梓醇凍干粉針劑的醫(yī)藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病；梓醇凍干 粉針劑的處方及其制備方法。本發(fā)明用于治療腦缺血性腦疾病的梓醇凍干粉針劑處方組成，包括梓醇、甘露醇、甘 氨酸、海藻糖、氫氧化鈉。
藥物處方中各組分用量為每份梓醇1 1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg, 10°/。氫氧化鈉溶液適量(Ph6.8 7.0)。
本發(fā)明是通過(guò)實(shí)施如下的技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的。
具體實(shí)施方式
梓醇凍干粉針劑處方
實(shí)施例1 (IOOO制劑單位)
梓醇 lg
甘露醇 50g
甘氨酸 100g
海藻糖 25g
10%氫氧化鈉溶液 適量
注射用水加至2000ml。
實(shí)施例2 (IOOO制劑單位)
梓醇 10g
甘露醇 100g
甘氨酸 200g
海藻糖 50g
10%氫氧化鈉溶液 適量
注射用水加至2000ml。
實(shí)施例3 (IOOO制劑單位)
梓醇 50g
甘露醇 500g
甘氨酸 1000g
海藻糖 250g 10%氫氧化鈉溶液適量
注射用水加至2000ml。 實(shí)施例4 (IOOO制劑單位) 梓醇 1000g甘露醇 2000g 甘氨酸 4000g 海藻糖 1000g 10%氫氧化鈉溶液適量 注射用水加至2000ml。 制備方法
1. 精密稱定處方量梓醇和輔料，加入適量注射用水，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙?，?0%氫氧 化鈉溶液調(diào)節(jié)pH6.8 7.0，補(bǔ)加注射用水至全量。
2. 除菌過(guò)濾0.22拜的微孔濾膜精濾。
3. 將藥液分裝，裝量為每瓶2ml，半壓塞，放入凍干機(jī)按凍干條件冷凍干燥。
4. 冷凍干燥條件
本品低共熔點(diǎn)為-20'C;
預(yù)凍速凍法，-4(TC以下預(yù)凍3h;
升華干燥抽真空，用時(shí)3h將板溫升至-24。C,保溫9h;
解析干燥用時(shí)3h將板溫升至4(TC,保溫8h，凍千結(jié)束。
5. 全壓塞、軋蓋，包裝，全檢，入庫(kù)。
權(quán)利要求
1.一種用于治療腦缺血性腦疾病的藥物制劑，即梓醇凍干粉針劑，其特征在于梓醇凍干粉針劑的處方組成含有以下成分梓醇、甘露醇、甘氨酸、海藻糖、氫氧化鈉。
2. 如權(quán)利要求l所述的梓醇凍干粉針劑，其特征在于所述處方中各組分用量為梓醇1~1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg， 10% 氫氧化鈉溶液適量(Ph6.8 7.0)。
3. 如權(quán)利要求1所述的梓醇凍干粉針的制備方法。
4. 梓醇及梓醇與其它治療腦缺血病癥的藥物組合物以凍干粉針劑劑型應(yīng)用于治療腦缺血 性腦疾病。
5. 如權(quán)利要求1所述的梓醇凍干粉針，其處方中所用各賦形劑在制備梓醇及梓醇與其他 藥物以不同配比治療腦缺血性腦疾病的組合物的凍干粉針劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及梓醇凍干粉針劑的處方及其制備方法，其特征在于梓醇凍干粉針劑的處方組成含梓醇1～1000mg，甘露醇50mg～2000mg，甘氨酸100mg～4000mg，海藻糖25mg～1000mg，10％氫氧化鈉溶液適量(pH6.8～7.0)。本發(fā)明含有梓醇凍干粉針劑的醫(yī)藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病。本發(fā)明還包括處方中所用輔料，用于制備梓醇及梓醇與其它藥物以不同配比治療腦缺血疾病的組合物的凍干粉針劑。本發(fā)明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分藥物制劑。該制劑能透過(guò)血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進(jìn)腦微血管新生與成熟，保護(hù)神經(jīng)血管單元，促進(jìn)神經(jīng)元軸突和樹突生長(zhǎng)，增強(qiáng)突觸重構(gòu)，改善腦缺血后神經(jīng)行為，提高神經(jīng)功能評(píng)分，促進(jìn)腦缺血后受累肢體運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。
文檔編號(hào)A61K47/36GK101579319SQ200910104068
公開日2009年11月18日 申請(qǐng)日期2009年6月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月12日
發(fā)明者瑤 何, 周佳麗, 徐曉玉, 李萬(wàn)玉, 祝慧鳳, 立 陳 申請(qǐng)人:西南大學(xué)