專利名稱：降低眼壓的組合、試劑盒和方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及包括前列腺素類似物和腺苷受體A1激動(dòng)劑的組合或試劑盒，以及涉及在使用這種組合或試劑盒的受試者中降低眼內(nèi)壓(IOP)的方法。在一個(gè)實(shí)施方式中，本發(fā)明涉及以商標(biāo)Xalatan 市售的拉坦前列素(Iatanoprost)和化合物A的組合。
拉坦前列素是前列腺素F2a類似物。其化學(xué)名稱為異丙基-(Z) -7 [ (IR, 2R, 3R, 5S) 3，5- 二羥基-2- [ (3R) -3-羥基-5-苯戊基]環(huán)戊基]-5-庚烯酸
酯，并且具有下面的化學(xué)結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.眼用組合，其包括i)腺苷受體Al激動(dòng)劑和ii)前列腺素類似物，用于在受試者的眼中降低眼內(nèi)壓。
2.權(quán)利要求I的組合，其中前列腺素類似物選自拉坦前列素、曲伏前列素、烏諾前列酮和比馬前列素。
3.權(quán)利要求I的組合，其中前列腺素類似物為拉坦前列素。
4.權(quán)利要求I的組合，其中腺苷受體A1激動(dòng)劑選自式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
5.權(quán)利要求3的組合，其中式I的化合物選自
6.權(quán)利要求I的組合，其中腺苷受體A1激動(dòng)劑為化合物A((2R，3S, 4R, 5R)-5-(6-(環(huán)戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羥基四氫呋喃-2-基)甲基硝酸酯或其藥學(xué)上可接受的鹽。
7.權(quán)利要求I至6中任一項(xiàng)的組合，其中與施用前列腺素類似物到受試者的眼睛同時(shí)、分開(kāi)或相繼將A1激動(dòng)劑施用到受試者的眼睛。
8.權(quán)利要求I的組合，其通過(guò)每日I到4次施用一滴或多滴大約0.05mg/ml至大約7.Omg/ml的A1激動(dòng)劑與大約30 u g/ml至大約50 u g/ml的前列腺素類似物到受試者的眼睛而實(shí)現(xiàn)。
9.權(quán)利要求8的組合，其通過(guò)每日I到2次施用大約20-700Ug的Al激動(dòng)劑到受試者的眼睛而實(shí)現(xiàn)。
10.權(quán)利要求8的組合，其通過(guò)每日I到2次施用大約20-350ii g的A1激動(dòng)劑到受試者的眼睛而實(shí)現(xiàn)。
11.權(quán)利要求I至10中任一項(xiàng)的組合，其中A1激動(dòng)劑和前列腺素類似物作為一滴或多滴滴眼液局部施用到受試者的眼睛。
12.方法，其通過(guò)施用有效量的權(quán)利要求I至11中任一項(xiàng)的組合到受試者患病的眼睛在受試者中降低IOP以及由升高的IOP引起的相關(guān)疾病和病癥。
13.權(quán)利要求12的方法，其中人體中由升高的IOP引起的疾病和病癥選自正常眼壓型青光眼、OHT和POAG。
14.試劑盒，其包括i)腺苷受體A1激動(dòng)劑和ii)前列腺素類似物，用于在受試者的眼中降低眼內(nèi)壓。
15.權(quán)利要求14的試劑盒,其中前列腺素類似物選自拉坦前列素、曲伏前列素、烏諾前列酮和比馬前列素。
16.權(quán)利要求14的試劑盒,其中前列腺素類似物為拉坦前列素。
17.權(quán)利要求14的試劑盒，其中腺苷受體A1激動(dòng)劑選自式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
18.權(quán)利要求17的試劑盒，其中式I的化合物選自
19.權(quán)利要求14的試劑盒，其中腺苷受體A1激動(dòng)劑為化合物A ((2R, 3S, 4R, 5R) -5- (6-(環(huán)戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羥基四氫呋喃_2_基)甲基硝酸酯或其藥學(xué)上可接受的鹽。
20.方法，其通過(guò)施用有效量的包括式I的腺苷受體A1激動(dòng)劑和前列腺素類似物的組合治療受試者中升高的IOP以及由升高的IOP引起的相關(guān)疾病和病癥。
21.方法，其通過(guò)施用有效量的包括腺苷受體A1激動(dòng)劑化合物A ((2R, 3S, 4R, 5R) -5- (6-(環(huán)戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羥基四氫呋喃_2_基)甲基硝酸酯和前列腺素類似物拉坦前列素的組合治療受試者中升高的IOP以及由升高的IOP引起的相關(guān)疾病和病癥。
22.組合療法，其包括有效量的腺苷受體A1激動(dòng)劑和有效量的前列腺素類似物。
23.權(quán)利要求22的組合療法，其中組合療法用于治療升高的I0P。
全文摘要
本發(fā)明涉及包括前列腺素類似物和腺苷受體A1激動(dòng)劑的組合或試劑盒并涉及在受試者中使用這種組合或試劑盒降低眼內(nèi)壓(IOP)的方法。本發(fā)明尤其涉及以商標(biāo)XalatanTM市售的拉坦前列素和化合物A的組合。
文檔編號(hào)A61P27/02GK102711771SQ201180005821
公開(kāi)日2012年10月3日 申請(qǐng)日期2011年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月11日
發(fā)明者威廉·K·麥克維卡, 托馬斯·麥考利, 諾曼·N·基姆, 魯?shù)婪颉·鮑姆加特納 申請(qǐng)人:伊諾泰克制藥公司