專利名稱：磷酸川芎嗪軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種磷酸川芎嗪的制劑形式改進(jìn)，特別是一種磷酸川芎嗪軟膠囊；同時(shí)本發(fā)明還涉及上述軟膠囊的制備方法。
背景技術(shù)：
磷酸川芎嗪作為一種成熟的藥物，其作用機(jī)理已經(jīng)被人們所認(rèn)識(shí)，并在治療缺血性腦血管疾病等病癥中具有確切的療效。但現(xiàn)有的磷酸川芎嗪的劑型只有注射液用于注射或滴注；片劑、硬膠囊用于口服。致使劑型比較單一，作為口服藥物來(lái)講，片劑和硬膠囊均為固體制劑，在口服使用時(shí)難免具有吸收速度慢等劑型缺陷。而軟膠囊作為口服的新型液態(tài)制劑，基本上克服了固態(tài)制劑的缺陷。但在磷酸川芎嗪的劑型上還沒(méi)有軟膠囊出現(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種磷酸川芎嗪軟膠囊，其彌補(bǔ)了磷酸川芎嗪制劑的一種劑型空白，具有其它劑型無(wú)可比擬的效果。
本發(fā)明的磷酸川芎嗪軟膠囊，是以明膠、甘油和水為囊殼物料，以磷酸川芎嗪為有效成分，以植物油、蜂蠟或氫化大豆油和蜂蠟的混合物為敷料制成的軟膠囊劑。
上述所述的膠囊殼所用物料的比例為明膠∶甘油∶水＝1∶0.32∶1.15。
上述的所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；蜂蠟0.03-0.05克；最好是每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；蜂蠟0.032克。
上述所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；氫化大豆油和蜂蠟各一份組成的混合物0.03-0.05克；最好是每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.3 18克；氫化大豆油和蜂蠟各一份組成的混合物0.032克。
上述所述的磷酸川芎嗪軟膠囊的制備方法，包括下列步驟a囊殼制備按比例取明膠、甘油和水，用其中的部分水與明膠混合，使明膠吸水膨脹，剩余的水和甘油混合加熱，再加入膨脹的明膠，繼續(xù)攪拌混合均勻，溫度保持在50-70攝氏度之間，使熔融成均勻的膠液為止，保溫備用；b囊液制備按比例取植物油、蜂蠟或氫化大豆油及蜂蠟的混合物，混合均勻并加熱至50-70攝氏度，再按比例取干燥的磷酸川芎嗪粉碎成微粉，并將上述微粉加入植物油中混合均勻，用膠體磨研磨，備用；c將上述制得的囊殼物料和囊液物料用軟膠囊機(jī)制成軟膠囊，干燥后得到成品。
本發(fā)明將磷酸川芎嗪粉碎成微分，使用植物油作為液體介質(zhì)，并使用蜂蠟或大豆油與黃蠟的混合物作為助懸劑，藥物與敷料均用膠體磨研磨，可以長(zhǎng)時(shí)間保持藥物穩(wěn)定性，具備軟膠囊的所有特征。彌補(bǔ)了磷酸川芎嗪的劑型空白，大大提高了口服時(shí)的吸收利用的效果。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明的磷酸川芎嗪軟膠囊，是以明膠、甘油和水為囊殼物料，以磷酸川芎嗪為有效成分，以植物油、蜂蠟或氫化大豆油和蜂蠟的混合物為敷料制成的。下述實(shí)施例分別以制成1000粒不同含量的軟膠囊為例。制備囊殼物料時(shí)，未按1000粒計(jì)算。
實(shí)施例1稱取明膠1000克，甘油320克，水1150克，將其中的適量水與明膠混合，待明膠吸水膨脹后備用。將剩余的水和所有的甘油混合均勻，并加熱到50-70攝氏度，接著將吸水的明膠全部放入甘油和水的混合物中，繼續(xù)加熱并保溫50-70攝氏度，待進(jìn)入完全熔融狀態(tài)保溫備用。
稱取植物油(如大豆油)300克、蜂蠟30克，將上述敷料混合均勻并加熱到50-70攝氏度，保溫；接著稱取70克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，將該粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均勻，用膠體磨研磨，備用。
將上述制得的囊殼物料400克和所有的囊液物料經(jīng)過(guò)軟膠囊機(jī)制得1000粒軟膠囊，經(jīng)干燥后得到成品。這種磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.07克。
實(shí)施例2制取囊殼物料的方法與實(shí)施例1相同。
在制備囊液物料時(shí)，稱取植物油(如麻油)400克、蜂蠟50克，將上述敷料混合均勻并加熱到50-70攝氏度，保溫；接著稱取100克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，將該粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均勻，用膠體磨研磨，備用。
將制得的囊殼物料500克和所有的囊液物料經(jīng)過(guò)軟膠囊機(jī)制得1000粒軟膠囊，經(jīng)干燥后得到成品。這種磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.1克。
實(shí)施例3制取囊殼物料的方法與實(shí)施例1相同。
在制備囊液物料時(shí)，稱取植物油(如大豆油)318克、蜂蠟和氫化大豆油各一份組成的混合物32克，將上述敷料混合均勻并加熱到50-70攝氏度，保溫；接著稱取50克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，將該粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均勻，用膠體磨研磨，備用。
將制得的囊殼物料400克和所有的囊液物料經(jīng)過(guò)軟膠囊機(jī)制得1000粒軟膠囊，經(jīng)干燥后得到成品。這種磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.05克。
本發(fā)明的磷酸川芎嗪軟膠囊崩解時(shí)間一般在20-40分鐘之間，在腸道(或胃)內(nèi)得到較好的吸收。
經(jīng)穩(wěn)定性試驗(yàn)證明，本發(fā)明的軟膠囊制劑室溫保存兩年后，質(zhì)量仍滿足要求。
權(quán)利要求
1.一種磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于其是以明膠、甘油和水為囊殼物料，以磷酸川芎嗪為有效成分，以植物油和蜂蠟或氫化大豆油和蜂蠟的混合物為敷料制成的軟膠囊劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于所述膠囊殼所用物料的比例為明膠∶甘油∶水＝1∶0.32∶1.15。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；蜂蠟0.03-0.05克。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；蜂蠟0.032克。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；氫化大豆油和蜂蠟各一份組成的混合物0.03-0.05克。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的磷酸川芎嗪軟膠囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；氫化大豆油和蜂蠟各一份組成的混合物0.032克。
7.一種如權(quán)利要求1所述的磷酸川芎嗪軟膠囊的制備方法，其特征在于包括下列步驟a囊殼制備按比例取明膠、甘油和水，用其中的部分水與明膠混合，使明膠吸水膨脹，剩余的水和甘油混合加熱，再加入膨脹的明膠，繼續(xù)攪拌混合均勻，溫度保持在50-70攝氏度之間，使熔融成均勻的膠液為止，保溫備用；b囊液制備按比例取植物油、蜂蠟或氫化大豆油及蜂蠟的混合物，混合均勻并加熱至50-70攝氏度，再按比例取干燥的磷酸川芎嗪粉碎成微粉，并將上述微粉加入植物油中混合均勻，用膠體磨研磨，備用；c將上述制得的囊殼物料和囊液物料用軟膠囊機(jī)制成軟膠囊，干燥后得到成品。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種磷酸川芎嗪軟膠囊，是以明膠、甘油和水為囊殼物料，以磷酸川芎嗪為有效成分，以植物油、蜂蠟或氫化大豆油和蜂蠟的混合物為敷料制成的軟膠囊劑。所述磷酸川芎嗪軟膠囊每粒含磷酸川芎嗪0.05－0.1克；植物油0.3－0.4克；蜂蠟0.03－0.05克。上述物料經(jīng)過(guò)囊殼制備、囊液制備及軟膠囊機(jī)制成軟膠囊，干燥后得到成品。
文檔編號(hào)A61K9/48GK1628674SQ20041007366
公開(kāi)日2005年6月22日 申請(qǐng)日期2004年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月31日
發(fā)明者張以成 申請(qǐng)人:張以成