專利名稱：高純度綠原酸制劑的制備及臨床應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬高純度綠原酸制劑的制備及臨床應(yīng)用。
背景技術(shù)：
綠原酸，即1，3，4，5_四羥基環(huán)己烷羧酸_(3，4- 二羥基肉桂酸酯)，綠原酸在多種植物中存在，也可以通過合成方法制得，可得到高純度的綠原酸，綠原酸有多種生物活性， 如抗菌、抗病毒、抗氧化抗腫瘤等。但目前，還沒有以高純度綠原酸制成口服制劑并用于臨床的報(bào)道和研究。本發(fā)明為從植物中提取高度綠原酸，或通過合成制得高純度綠原酸，并將這種高純度綠原酸加適量輔料制成口服制劑如片劑、膠囊、顆粒劑、口服液等，應(yīng)用于臨床，用于治療心腦血管、感染、乙肝、腫瘤等疾病。也可用于保健藥品具有清熱解毒、養(yǎng)顏潤膚、解酒等特點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
1、高純度綠原酸的制備綠原酸存在于金銀花、杜仲、堇菜、地丁、石韋、通關(guān)藤、蒲公英、白矛根、菊花中、淫羊藿等170多種植物中，其中以可從中提取純化得到高純度的綠原酸，其遼寧堇菜綠原酸含量最高，達(dá)2%以上，且堇菜價(jià)格便宜。因此，本品采用遼寧堇菜提取純化得到高純度綠原酸。(1)提取取遼寧堇菜，加65%乙醇20倍，60°C浸提2次，每次1小時(shí)，合并煎液，回收乙醇，減壓濃縮成與藥材比2 1的清膏。(2)純化經(jīng)預(yù)處理的DlOl大孔樹脂加入提取液體積為樹脂體積的5倍量，以4BV/ H的流速通過樹脂柱，再以3倍樹脂體積的水洗脫，除去洗脫液，用20%乙醇4BV/H的流速洗脫，收集洗脫液，回收乙醇，噴霧干燥，即得，純度HPLC法檢測(cè)在60%以上。(3)精制取純化后的綠原酸提取物，加10倍體積的丙酮溶解，過濾，取濾液回收丙酮，真空干燥至水分符合要求，即得，必要時(shí)可同法再精制1次，純度達(dá)95%以上。綠原酸的提取也可用其他藥材，提取、純化、精制方法類似。2、高純度綠原酸制成的制劑(1)高純度綠原酸制成的制劑有片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、注射液，大輸液、粉針。I、綠原酸制成的注射液(注射用濃溶液)①處方
權(quán)利要求
1.高純度綠原酸的制備方法綠原酸存在于金銀花、杜仲、堇菜、地丁、石韋、通關(guān)藤、蒲公英、白矛根、菊花中、淫羊藿等170多種植物中，其中以可從中提取純化得到高純度的綠原酸，其遼寧堇菜綠原酸含量最高，達(dá)2%以上，且堇菜價(jià)格便宜。因此，本品采用遼寧堇菜提取純化得到高純度綠原酸。(1)提取取遼寧堇菜，加65%乙醇20倍，60°C浸提2次，每次1小時(shí)，合并煎液，回收乙醇，減壓濃縮成與藥材比2 1的清膏。(2)純化經(jīng)預(yù)處理的DlOl大孔樹脂加入提取液體積為樹脂體積的5倍量，以4BV/H的流速通過樹脂柱，再以3倍樹脂體積的水洗脫，除去洗脫液，用20 %乙醇4BV/H的流速洗脫， 收集洗脫液，回收乙醇，噴霧干燥，即得，純度HPLC法檢測(cè)在60%以上。(3)精制取純化后的綠原酸提取物，加10倍體積的丙酮溶解，過濾，取濾液回收丙酮， 真空干燥至水分符合要求，即得，必要時(shí)可同法再精制1次，純度達(dá)95%以上。綠原酸的提取也可用其他植物或藥材，提取、純化、精制方法類似。
2.高純度綠原酸制成的制劑(1)高純度綠原酸制成的制劑有片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、注射液，大輸液、粉針。I、綠原酸制成的注射液(注射用濃溶液)
3.綠原酸制成的制劑的臨床應(yīng)用本綠原酸制成的制劑具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抑制突變和抗腫瘤、保護(hù)心血管、降壓等功能，應(yīng)用于臨床，用于治療心腦血管、感染、乙肝、腫瘤等疾病。也可用于保健藥品具有清熱解毒、養(yǎng)顏潤膚、解酒等特點(diǎn)。
全文摘要
綠原酸，即1，3，4，5-四羥基環(huán)己烷羧酸-(3，4-二羥基肉桂酸酯)，在多種植物中存在，也可以通過合成方法制得，可得到高純度的綠原酸，綠原酸有多種生物活性，如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗腫瘤等。但目前，還沒有以高純度綠原酸制成口服制劑并用于臨床的報(bào)道和研究。本發(fā)明為從植物中提取高度綠原酸，或通過合成制得高純度綠原酸，并將這種高純度綠原酸加適量輔料制成口服制劑如片劑、膠囊、顆粒劑、口服液等，應(yīng)用于臨床，用于治療心腦血管、感染、乙肝、腫瘤等疾病。也可用于保健藥品具有清熱解毒、養(yǎng)顏潤膚、解酒等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P31/20GK102391119SQ20111035756
公開日2012年3月28日 申請(qǐng)日期2011年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月14日
發(fā)明者徐海星, 曹艷, 汪建平, 熊祥珍, 肖文輝 申請(qǐng)人:熊祥珍, 肖文輝