專利名稱：吉非羅齊膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種關(guān)于含有吉非羅齊，用于治療高脂血癥的膠囊劑及其制備方法， 屬于藥品技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
吉非羅齊是由美國Parke Davis公司開發(fā)，1982年在美國首次上市，先后在英、 法、澳大利亞上市，其膠囊劑1993年后在我國注冊。吉非羅齊為一種苯氧乙酸類化合物，其 結(jié)構(gòu)與作用與氯貝丁酯及苯扎貝特類似，其主要作用為降低血清甘油三脂及VLDL，并可提 高HDL含量，動物及臨床試驗表明其降血脂作用比同系物較優(yōu)。對高血脂病人，如飲食控制 無效，通常需要用降血脂藥物治療，目前用于臨床上能有效降低TC、TG、LDL-C及升高HDL-C 的藥物不多，且其中有一些尚有一定的副作用，多年來的臨床表明吉非羅齊治療效果明顯， 副作用小，為高血脂病人提供了一種較好的藥物。由于吉非羅齊在水中不溶，而且其疏水性 很強，如果只選用普通的輔料用簡單的膠囊制備方法制備的膠囊劑溶出度很低，結(jié)果造成 在人體內(nèi)的生物利用度低，治療效果不明顯，我們通過加入一種超級崩解劑與其他崩解劑 聯(lián)合使用，從而解決了這個問題，我們研制的吉非羅齊膠囊與具有權(quán)威的山西亞寶藥業(yè)集 團(tuán)股份有限公司生產(chǎn)的吉非羅齊膠囊進(jìn)行對比，在山東大學(xué)齊魯醫(yī)院臨床研究基地進(jìn)行了 生物利用度的臨床研究比較，結(jié)果顯示二者具有生物等效性，且生物利用度較高，均未見不 良反應(yīng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以吉非羅齊為主藥的一種膠囊劑及其制備方法。本發(fā)明的吉非羅齊膠囊，其特征在于包括吉非羅齊70.0 80.0%，崩解劑 19. 0 四· 5 %，潤滑劑0.5 1.0%，5 8%淀粉漿(其中含聚山梨酯80為0. 1 1. 0 % )適量。本發(fā)明所述的崩解劑包括羥丙纖維素、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉中 的一種或一種以上。本發(fā)明所述的潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或一種以上。本發(fā)明所述的5 8%淀粉漿(含聚山梨酯80為0. 1 1. 0% )是在淀粉漿制好 后，加入漿量的0. 1 1. 0% (w/w)的聚山梨酯80，攪拌均勻。本發(fā)明所述的吉非羅齊膠囊的制備方法的特征在于將主藥與崩解劑按處方比例 定量混合均勻，用5 8%淀粉漿(含聚山梨酯80為0. 1 1. 0% )適量制濕粒，于40 50°C干燥，過篩整粒，加入潤滑劑，混合均勻，裝填于硬膠囊，包裝即得。本發(fā)明具有組方、工藝簡單，膠囊內(nèi)容物流動性好、膠囊重量差異小，制劑生物利 用度高，成本低、生產(chǎn)效率高等特點。
具體實施例方式
下面將結(jié)合實例對本發(fā)明作詳細(xì)的介紹本發(fā)明所述的吉非羅齊膠囊及其制備方 法，其特征在于將各組分按比例定量混合均勻，用粘合劑適量制濕粒，于40 50°C干燥，過 篩整粒，加入潤滑劑，混合均勻，裝填于硬膠囊即可。實施例1吉非羅齊30g羥丙纖維素5. 5g交聯(lián)聚維酮1.5g5%淀粉漿(含聚山梨酯80為0. ) 適量羧甲基淀粉鈉l.Og硬脂酸鎂0.5%_制成1000 粒實施例2吉非羅齊30g微晶纖維素5. Og羥丙纖維素1. 5g交聯(lián)聚維酮1. 5g5 %淀粉漿(含聚山梨酯80為0. 1 % ) 適量硬脂酸鎂0.5%_制成1000 粒實施例3吉非羅齊30g微晶纖維素4. Og羥丙纖維素1. 5g交聯(lián)聚維酮1. 5g5 %淀粉漿(含聚山梨酯80為0. 1 % ) 適量羧甲基淀粉鈉l.Og硬脂酸鎂0.5%_制成1000 粒實施例4吉非羅齊30g微晶纖維素4. Og羥丙纖維素2. 25g交聯(lián)聚維酮0. 75g8 %淀粉漿(含聚山梨酯80為0. 5 % ) 適量硬脂酸鎂1.0%
權(quán)利要求
1.吉非羅齊膠囊，其特征在于包括吉非羅齊70.0 80. 0%，崩解劑19. 0 29. 5%, 潤滑劑0. 5 1.0%，5 8%淀粉漿含聚山梨酯80(0. 1 1.0% )適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吉非羅齊膠囊，其特征在于，所述的崩解劑包括羥丙纖維素、 微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種或一種以上。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吉非羅齊膠囊，其特征在于，所述的潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑 石粉、微粉硅膠中的一種或一種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吉非羅齊膠囊，其特征在于，所述的5 8%淀粉漿含聚山 梨酯80(0. 1 1. 0% )適量是在淀粉漿制好后，加入漿量的0. 1 1. 0% (w/w)的聚山梨 酯80，攪拌均勻。
5.根據(jù)權(quán)利要求1 4所述的吉非羅齊膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 將各組分按比例定量混合均勻，用5 8%淀粉漿含聚山梨酯80(0. 1 1. 0% )適量制 濕粒，于40 50°C干燥，過篩整粒，加入潤滑劑，混合均勻，裝填于硬膠囊即可。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吉非羅齊膠囊所使用的所有輔料均為市售藥用規(guī)格。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吉非羅齊膠囊及其制備方法。吉非羅齊膠囊中含有吉非羅齊、崩解劑、潤滑劑、粘合劑。其制備方法是按處方配比稱取吉非羅齊、崩解劑，混合均勻，用粘合劑適量制濕粒，40～50℃干燥，過篩整粒，加入潤滑劑混合均勻，充填于硬膠囊，包裝即得。本發(fā)明具有組方、工藝簡單、制劑生物利用度高、成本低、生產(chǎn)效率高等特點。
文檔編號A61K47/32GK102106840SQ20091023105
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月26日
發(fā)明者孟愛紅, 崔改英, 穆子齊, 趙海橋 申請人:山東方明藥業(yè)股份有限公司