專利名稱：用于治療白內障的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及用于治療白內障的藥物組合物，其包含有效量的VAP-1抑制劑。
背景技術：
血管粘附蛋白-1 (vascular adhesion protein-1,以下簡稱為VAP-1)是大量存在于人血衆(zhòng)中的胺氧化酶(氨基脲敏感性胺氧化酶，semicarbazide sensitive amineoxidase, SSAO)， 其在炎癥損傷的血管內皮和血管平滑肌中顯示顯著升高的表達。雖然VAP-1的生理學作用直到最近尚未被闡明，但是在1998年克隆了 VAP-1基因，并且據(jù)報道VAP-1是膜蛋白，作為粘附分子，其在炎性細胞因子的表達控制下控制淋巴細胞和NK細胞的滾動和遷移。雖然作為底物的胺是未知的，但是它被認為是生物體內任意部位生成的甲胺。還已知由于分子內胺氧化酶活性生成的過氧化氫和こ醛對于粘附活性而言是重要的因子。此外，據(jù)描述作為VAP-1抑制劑的具有特定結構的噻唑衍生物可以用于預防或治療VAP-1相關疾病，例如黃斑水腫、血管高滲透性疾病等(專利文獻1-4)。雖然已知VAP-1抑制劑用于VAP-1相關疾病，但其治療白內障的有用性是未知的。專利文獻1:W02004/067521專利文獻2:W02004/087l38專利文獻3:TO2006/011631專利文獻4:W02006/028269

發(fā)明內容
本發(fā)明目的在于提供用于治療白內障的藥物組合物，其包含有效量的VAP-1抑制齊U。本發(fā)明人已經(jīng)進行了深入地研究，發(fā)現(xiàn)VAP-1抑制劑可以有效治療白內障，從而完成了本發(fā)明。因此，本發(fā)明提供下列:[I]用于治療白內障的藥物組合物，其包含有效量的VAP-1抑制劑。[2] [I]的組合物，其中上述VAP-1抑制劑是下式⑴所示的化合物或其衍生物，或其藥學可接受的鹽:R1-NH-X-Y-Z(I)其中R1是?；?；X是由任選取代的噻唑衍生的ニ價殘基；
Y是鍵、低級亞烷基、低級亞烯基或-CONH-；Z 是式
權利要求
1.下式(I)所示的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于治療白內障的藥物組合物中的用途， R1-NH-X-Y-Z (I) 其中 R1是烷基羰基，其中烷基部分具有1-6個碳原子； X是下式，
2.根據(jù)權利要求1的用途，其中， Z是下式:
3.根據(jù)權利要求1的用途，其中，G是碳原子數(shù)1-6的亞烷基。
4.根據(jù)權利要求1的用途，其中，R4是氫。
5.根據(jù)權利要求1的用途，其中，式(I)所示的化合物是N-(4-2-[4-(2-[氨基(亞胺基)甲基]氨基}こ基)苯基]こ基}-1，3-噻唑-2-基)こ酰胺或其藥學可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明目的在于提供有效治療白內障的藥物組合物。包含VAP-1抑制劑作為活性成分的用于治療白內障的藥物組合物，特別是包含式(I)所示化合物等作為活性成分的用于治療白內障的藥物組合物R1-NH-X-Y-Z (I)其中每個符號如說明書中所定義。
文檔編號A61K31/426GK103120690SQ201310023259
公開日2013年5月29日 申請日期2008年10月17日 優(yōu)先權日2007年10月19日
發(fā)明者真島行彥, 井上亮, 岸本中行 申請人:株式會社·R-技術上野