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10.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的化合物，其中A選自以下基團
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物，其中A選自以下基團
12.根據(jù)權(quán)利要求10 所述的化合物，其中 R12、R13、R14、R15、R15，、R17、R17，、R18、R19、R20、R21、R22、R22’、R40或R41相同或不同，獨立選自氫、鹵素、氨基、氰基、羥基、C^6烷基、C2_6烷氧羰基、Cu烷氧基、CV6烷氧基取代的C^6烷氧基、嗎啉基取代的C^6烷氧基、咪唑基、C1^6烷氧基取代的咪唑基、四氫吡啶基、C1^6烷氧羰基取代的四氫吡啶基。
13.根據(jù)權(quán)利要求10 所述的化合物，其中 R12、R13、R14、R15、R15，、R17、R17，、R18、R19、R20、R21、R22、R22’、R4tl或R41相同或不同，獨立選自氫、鹵素、氨基、氰基、羥基、CV6烷
14.化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物選自
15.一種結(jié)構(gòu)如式IV所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的等價物或鹽
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物，所述化合物選自
17.一種藥物組合物，其包含藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑，以及作為活性成分的權(quán)利要求I或14中任一項所定義的化合物。
18.權(quán)利要求I或14所述的化合物在制備治療增殖性疾病或減輕其嚴重性藥物方面的應(yīng)用，其中所述增殖性疾病是結(jié)腸直腸癌、膀胱癌、頭和頸癌、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、腎癌、肺癌、胰腺癌、胃腸癌、鼻咽癌、成膠質(zhì)細胞瘤、鱗狀細胞癌、星形細胞癌、卡波濟氏肉瘤、黑素瘤、卵巢癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、泌尿生殖道癌或骨髓增殖性疾患。
19.根據(jù)權(quán)利要求I或14所述的化合物在制備治療c-Met、KDR或c_kit介導(dǎo)的病癥藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類2,7-萘啶衍生物及其制備方法和應(yīng)用，其為結(jié)構(gòu)如式I所示的化合物、其藥學(xué)上可接受的等價物或鹽。本發(fā)明的結(jié)構(gòu)如式I所示的化合物對多種激酶活性具有很好的抑制作用，其對c-Met、KDR、c-kit等激酶的半數(shù)抑制濃度普遍在10-7mol.L-1以下。同時，本發(fā)明實施例中制備的具有式I結(jié)構(gòu)的化合物對多種腫瘤細胞的增殖具有抑制作用。式I。
文檔編號A61K31/444GK102977125SQ20111026262
公開日2013年3月20日 申請日期2011年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月6日
發(fā)明者黃偉, 叢欣, 明志會, 葉軍, 趙興俄, 王佳, 袁云霞 申請人:江蘇先聲藥物研究有限公司產(chǎn)品知識
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