專利名稱：一種含硫酸氫氯吡格雷的片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含抗血小板聚集藥物的口服固體制劑，特別涉及一種含硫酸氫氯吡格雷的片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
心腦血管血栓性疾病是我國的常見病，也是我國人的重要死因。我國心肌梗塞平均發(fā)病率約為42人/10萬人；而且隨著營養(yǎng)狀況的改善，發(fā)病率呈增長趨勢。我國也是腦血栓病人高發(fā)地區(qū)，目前患病人數(shù)已超過800萬，每年新發(fā)病例約150萬人，每年死亡者達(dá) 100多萬，在存活者中，約25%的人不同程度地喪失勞動力，其中重度致殘高達(dá)40%以上。 目前，氯吡格雷、阿司匹林是心腦血管病中抗血栓治療的主流藥物。硫酸氫氯吡格雷(Clopidogrel Hydrogen Shlfate)是一種具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與噻氯匹定(Ticlopidine)類似，其作用機理是通過阻止二磷酸腺苷與其血小板受體相結(jié)合，從而減少凝集的血小板數(shù)量。硫酸氫氯吡格雷適用于有過近期發(fā)作的中風(fēng)、心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者。該藥可減少動脈粥樣硬化性事件的發(fā)生(如心肌梗死，中風(fēng)和血管性死亡)。硫酸氫氯吡格雷的分子式為(C16H16ClNO2S · H2SO4,化學(xué)名稱為2_ (2-氯苯基)-2-(6，7-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氫鹽，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，含有硫酸氫氯吡格雷微丸，所述的硫酸氫氯吡格雷微丸經(jīng)包衣后被制備成片劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，所述的硫酸氫氯吡格雷微丸由硫酸氫氯吡格雷、稀釋劑和粘合劑制備而成，所述的稀釋劑為甘露醇或/和微晶纖維素，所述的粘合劑為羥丙纖維素或聚維酮的無水乙醇溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，所述的硫酸氫氯吡格雷微丸經(jīng)包衣后與潤滑劑混勻壓片，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富馬酸硬脂酸鈉、十二烷基硫酸鈉和氫化植物油的一種或兩種以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，所述的硫酸氫氯吡格雷微丸經(jīng)包衣后相比所述微丸增重_3%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，所述的硫酸氫氯吡格雷與稀釋劑的重量比為1 1.5-4。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含硫酸氫氯吡格雷的片劑，其特征在于，所述的粘合劑為 8% -10%羥丙纖維素的乙醇溶液或2% -5%聚維酮的乙醇溶液。
7.一種制備硫酸氫氯吡格雷片劑的方法，包括在濕度低于30%的條件下按如下步驟操作①將硫酸氫氯吡格雷和稀釋劑加入到8%-10%羥丙纖維素的乙醇溶液或2% -5%聚維酮的乙醇溶液中制軟材，20-40目過篩后的濕顆粒；②將濕顆粒置于拋丸機內(nèi)，將拋丸機底部轉(zhuǎn)盤轉(zhuǎn)速調(diào)節(jié)為600 900rpm，鼓風(fēng)機頻率在10 20HZ，顆粒在流化床內(nèi)流化滾圓約5 8min，出料，流化干燥后得硫酸氫氯吡格雷微丸；③以羥丙甲基纖維素為包衣材料配制包衣液，對硫酸氫氯吡格雷微丸進(jìn)行包衣，所述的硫酸氫氯吡格雷微丸經(jīng)包衣后相比所述微丸增重-3% ；④將包衣后的硫酸氫氯吡格雷微丸與潤滑劑混勻壓片。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備硫酸氫氯吡格雷片劑的方法，其特征在于，所述的稀釋劑為甘露醇或/和微晶纖維素，與硫酸氫氯吡格雷的用量比為1 1.5-4。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備硫酸氫氯吡格雷片劑的方法，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富馬酸硬脂酸鈉、十二烷基硫酸鈉和氫化植物油的一種或兩種以上。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備硫酸氫氯吡格雷片劑的方法，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。
全文摘要
一種含硫酸氫氯吡格雷的片劑，含有硫酸氫氯吡格雷微丸，該微丸經(jīng)包衣后被制備成片劑，所述的微丸由硫酸氫氯吡格雷、稀釋劑和粘合劑制備而成，所述的稀釋劑為甘露醇或/和微晶纖維素，所述的粘合劑為羥丙纖維素或聚維酮的無水乙醇溶液，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、聚乙二醇6000、硬脂酸、富馬酸硬脂酸鈉、十二烷基硫酸鈉和氫化植物油的一種或兩種以上。
文檔編號A61P9/10GK102302465SQ201110226019
公開日2012年1月4日 申請日期2011年8月8日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月8日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:南京正寬醫(yī)藥科技有限公司