專利名稱：一種氟馬西尼脂質(zhì)體注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體注射液及其制法，具體涉及一種氟馬西尼脂質(zhì)體注射液及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
氟馬西尼化學(xué)名稱為8-氟-5，6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并_[l，5_a] [1,4]苯并二氮卓-3-甲酸乙酯，分子式C15H14FN3O3，分子量303.四，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
4中氟馬西尼脂質(zhì)體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼1份膽固醇50-200 份磷脂酰乙醇胺50-300 份大豆甾醇10-50 份吐溫801-60 份海藻糖10-150 份PVP50-250 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為1 1-1 2。
1.
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氟馬西尼脂質(zhì)體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼膽固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐溫80海藻糖 PVP1份75-150 份 100-200 份 25-50 份 10-40 份 20-100 份 80-200 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為1 1-3 4。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氟馬西尼脂質(zhì)體注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成氟馬西尼膽固醇磷脂酰乙醇胺大豆甾醇吐溫80海藻糖 PVP1份100-150 份150-200 份 25-50 份10-20 份20-50 扮100-150 份條件是膽固醇與大豆留醇的重量之和與磷脂酰乙醇胺之間的重量比為ι 1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的氟馬西尼脂質(zhì)體注射液，其中氟馬西尼的規(guī)格為 2ml 0. 2mg、5ml 0. 5mg或IOml Img (注射液體積氟馬西尼重量)。
5.一種制備氟馬西尼脂質(zhì)體注射液的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將膽固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆留醇和吐溫80溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質(zhì)體；(2)將上述制備的空白脂質(zhì)體經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；(3)無(wú)菌條件下，向熔融狀態(tài)的脂質(zhì)體中加入氟馬西尼，不斷攪拌下加入海藻糖和PVP ；(4)0.45um微孔濾膜過(guò)濾，快速冷凍，然后恢復(fù)到室溫，灌裝，即得氟馬西尼脂質(zhì)體注射液。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液是選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述的緩沖鹽溶液為pH為7.2的磷酸鹽緩沖溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的氟馬西尼脂質(zhì)體注射液的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的熔融狀態(tài)脂質(zhì)體的溫度為60°C。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的氟馬西尼脂質(zhì)體注射液的制備方法，其特征在于步驟中所述的快速冷凍的溫度為-80°C。
全文摘要
本發(fā)明公開一種氟馬西尼脂質(zhì)體注射液及其制法。該脂質(zhì)體注射液由特定重量配比的氟馬西尼、膽固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆甾醇、吐溫80、海藻糖和聚乙烯吡咯烷酮制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射液具有良好的制劑穩(wěn)定性，冷凍過(guò)程中脂質(zhì)體不會(huì)因融合、冰晶等發(fā)生破裂，長(zhǎng)期儲(chǔ)存后，脂質(zhì)體同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了氟馬西尼的溶解度，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，減少了毒副作用，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時(shí)間，提高了藥物的生物利用度，療效明顯提高；并且制備方法簡(jiǎn)單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/127GK102247324SQ20111019655
公開日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2011年7月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月14日
發(fā)明者楊明貴 申請(qǐng)人:海南美蘭史克制藥有限公司