專利名稱：含卡納格列凈的片劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有I-(β-D-卩比喃葡糖基)-3-(苯基噻吩基甲基)苯衍生物(1-(β-D-gluco-pyranosyl) -3- (phenylthienylmethyI) benzene derivative)或其藥物學(xué)可接受鹽的片劑，其可用于治療糖尿病、肥胖癥、糖尿病并發(fā)癥和相關(guān)疾病。
背景技術(shù)：
W02005/012326小冊(cè)子公開為鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT)抑制劑的一類化合物，及這些化合物對(duì)于治療糖尿病、肥胖癥和糖尿病并發(fā)癥等的治療用途。W02005/012326小冊(cè)子描述了具有下式的1-(β- -吡喃葡糖基)_4_甲基-3_[5-(4_氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯
權(quán)利要求
1.一種片劑，其包括式(A)的化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑，其中所述化合物(A)的藥物學(xué)可接受鹽為所述化合物(A)的半水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑，其中所述藥物學(xué)可接受添加劑包括賦形劑(填料)、粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的片劑，其中a)所述化合物(A)或其藥物學(xué)可接受鹽以所述片劑的30至95重量％范圍內(nèi)的量存在；b)所述賦形劑(填料)以所述片劑的約O至70重量％范圍內(nèi)的量存在；c)所述粘合劑以所述片劑的約I至25重量％范圍內(nèi)的量存在；d)所述崩解劑以所述片劑的約I至25重量％范圍內(nèi)的量存在；和e)所述潤(rùn)滑劑以所述片劑的約O. 25至20重量％范圍內(nèi)的量存在。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的片劑，其中a)所述化合物(A)或其藥物學(xué)可接受鹽以所述片劑的50至90重量％范圍內(nèi)的量存在；b)所述賦形劑或填料以所述片劑的約5至15重量％范圍內(nèi)的量存在；c)所述粘合劑以所述片劑的約I至5重量％范圍內(nèi)的量存在；d)所述崩解劑以所述片劑的約I至5重量％范圍內(nèi)的量存在；和e)所述潤(rùn)滑劑以所述片劑的約I至10重量％范圍內(nèi)的量存在。
6.根據(jù)權(quán)利要求I至5任一項(xiàng)所述的片劑，其中所述化合物(A)或其藥物學(xué)可接受鹽以所述片劑的65至90重量％范圍內(nèi)的量存在。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的片劑，其中所述化合物(A)或其藥物學(xué)可接受鹽以所述片劑的70±2重量％的量存在；所述賦形劑或填料以所述片劑的12±2重量％的量存在；所述粘合劑以所述片劑的3± I重量％的量存在；所述崩解劑以所述片劑的4± I重量％的量存在；和所述潤(rùn)滑劑以所述片劑的4±2重量％的量存在。
8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的片劑，其以所述片劑的3至10重量％范圍內(nèi)的量進(jìn)一步包括包覆劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求3至8任一項(xiàng)所述的片劑，其中所述潤(rùn)滑劑為滑石和硬脂基富馬酸鈉。
10.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑，其中a)所述化合物(A)半水合物以約204mg的量存在；b)D-甘露糖醇以約36mg的量存在；c)羥丙基纖維素以約8mg的量存在；d)交聯(lián)甲羧纖維素鈉以約11. 2mg的量存在；e)滑石以約2. 8mg的量存在；和f)硬脂基富馬酸鈉以約8mg的量存在。
11.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑，其中a)所述化合物(A)半水合物以約102mg的量存在；b)D-甘露糖醇以約18mg的量存在；c)羥丙基纖維素以約4mg的量存在；d)交聯(lián)甲羧纖維素鈉以約5. 6mg的量存在；e)滑石以約I. 4mg的量存在；和f)硬脂基富馬酸鈉以約4mg的量存在。
12.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑用于治療或延緩糖尿病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病神經(jīng)病變、糖尿病腎病變、延遲性傷口愈合、胰島素抵抗、高血糖癥、高胰島素血癥、脂肪酸的血濃度升高、甘油的血濃度升高、高血脂癥、肥胖癥、高甘油三酯血癥、X癥候群、動(dòng)脈粥狀硬化癥或高血壓的發(fā)展或發(fā)病的用途。
13.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑用于治療或延緩II型糖尿病或肥胖癥的發(fā)展或發(fā)病的用途。
14.根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑用于治療或延緩糖尿病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病神經(jīng)病變、糖尿病腎病變、延遲性傷口愈合、胰島素抵抗、高血糖癥、高胰島素血癥、脂肪酸的血濃度升高、甘油的血濃度升高、高血脂癥、肥胖癥、高甘油三酯血癥、X癥候群、動(dòng)脈粥狀硬化癥或高血壓的發(fā)展或發(fā)病，從而任選地與抗糖尿病劑、抗高血糖劑、降血脂劑或脂質(zhì)降低齊IJ、抗肥胖劑、抗高血壓劑或食欲抑制劑組合給藥的用途。
15.一種治療或延緩糖尿病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病神經(jīng)病變、糖尿病腎病變、延遲性傷口愈合、胰島素抵抗、高血糖癥、高胰島素血癥、脂肪酸的血濃度升高、甘油的血濃度升高、高血脂癥、肥胖癥、高甘油三酯血癥、X癥候群、糖尿病并發(fā)癥、動(dòng)脈粥狀硬化癥或高血壓的發(fā)展或發(fā)病的方法，其包括將治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑向需要治療的哺乳類動(dòng)物給藥。
16.一種治療I型或2型糖尿病的方法，其包括將治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求I所述的片劑單獨(dú)，或者將所述片劑與另一抗糖尿病劑、糖尿病并發(fā)癥治療劑、抗肥胖劑、抗高血壓齊U、抗血小板劑、抗動(dòng)脈粥樣硬化劑和/或降血脂劑組合向需要治療的哺乳類動(dòng)物給藥。
17.權(quán)利要求I所述的片劑，其用于治療或延緩糖尿病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病神經(jīng)病變、糖尿病腎病變、延遲性傷口愈合、胰島素抵抗、高血糖癥、高胰島素血癥、脂肪酸的血濃度升高、甘油的血濃度升高、高血脂癥、肥胖癥、高甘油三酯血癥、X癥候群、動(dòng)脈粥狀硬化癥或高血壓的發(fā)展或發(fā)病。
全文摘要
本發(fā)明針對(duì)一種片劑，所述片劑含有高載藥量的1-(β-D-吡喃葡糖基)-3-(苯基噻吩基甲基)苯化合物以及藥物學(xué)可接受添加劑，特別地含有占所述片劑30至95重量%范圍內(nèi)的所述化合物。
文檔編號(hào)A61P3/06GK102985075SQ201180023380
公開日2013年3月20日 申請(qǐng)日期2011年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月11日
發(fā)明者杉本昌陽(yáng), 木下肇, 德田卓之 申請(qǐng)人:田邊三菱制藥株式會(huì)社