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2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺及其應(yīng)用的制作方法

發(fā)布時(shí)間:2025-05-02

專(zhuān)利名稱(chēng)：2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類(lèi)新化合物及其用途，具體是2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體及其在制備抗肺腺癌A549藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在具有廣泛的生物活性，其中芳氧苯氧丙酸衍生物作為其典型代表，在農(nóng)用除草劑中已有20余個(gè)商品化品種[DE2640730，DE3004770,US4713109, EP302203, JP54022371, EP4414, US: 20030096706]，主要作用方式是抑制植物乙酰輔酶A羧化酶，從而影響植物脂肪酸的合成進(jìn)而導(dǎo)致植物死亡而達(dá)到除草的目的。同時(shí)4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在抗癌藥物的研究中也有大量報(bào)道[Investigational NewDrugs, 1999,16: 287 - 296; Investigational New Drugs, 1998,16: 129 - 139;藥學(xué)學(xué)報(bào)，2005，40(9): 814-819]，其中XK469 (2-(4-(7-氯喹喔啉-2-基氧基)苯氧基)丙酸)是美國(guó)杜邦公司正在進(jìn)行I期臨床研究的一新型抗腫瘤藥物，XK469具有很廣的抗瘤譜，副作用小，對(duì)多種實(shí)體瘤模型有效，如結(jié)腸癌Colon38和乳腺癌等。和其他抗腫瘤藥物相t匕，XK469具有較低的細(xì)胞毒性，而且在體內(nèi)也顯示較好的抗腫瘤活性[J Med Chem, 2001,44(11): 1758-76.]。2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體的抗癌活性沒(méi)有研發(fā)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的提供了化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]
烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體:
權(quán)利要求
1.學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體:
2.權(quán)利要求1所述2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體的制備方法，其特征在于它的制備反應(yīng)如下:
3.權(quán)利要求1所述的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體在制備抗肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
4.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
5.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
6.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
7.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
8.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
9.按權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，式I所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光學(xué)異構(gòu)體選自如下化合物:
全文摘要
本發(fā)明涉及化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ所示的2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體式中R1選自H、C1～C1烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基；R2選自烯丙基、炔丙基、鹵代烯丙基、鹵代炔丙基；X1~X6選自氫、C1~C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、或三氟甲氧基。2-[4-(喹喔啉-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光學(xué)異構(gòu)體在制備抗肺腺癌藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103086985SQ20131004094
公開(kāi)日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2013年2月1日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月1日
發(fā)明者胡艾希, 劉祈星, 柳愛(ài)平, 李婉, 顏曉維, 方毅林 申請(qǐng)人:湖南大學(xué)

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  • 專(zhuān)利名稱(chēng)：一種支架氣管導(dǎo)管的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本實(shí)用新型涉及醫(yī)療用氣管導(dǎo)管。 背景技術(shù)：病人在全麻醉狀態(tài)下不能自主呼吸，需要借助呼吸機(jī)進(jìn)行呼吸。各臨床科室的急救和重癥監(jiān)護(hù)病房中，也需要配用呼吸機(jī)。呼吸機(jī)與病人氣道的氣流貫通采用氣管導(dǎo)管連接。
  • 專(zhuān)利名稱(chēng)：一種烏發(fā)液及其制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及一種白發(fā)轉(zhuǎn)黑發(fā)的產(chǎn)品，尤其是涉及一種烏發(fā)液及其制作方法。 背景技術(shù)：隨著人們生活水平的提高，人們?cè)絹?lái)越注重外表的美，頭發(fā)在人體的最高部位，代表人體形象和顏面的美，白發(fā)脫發(fā)人群在增多、嚴(yán)重困
  • 專(zhuān)利名稱(chēng)：一種肩周炎康復(fù)藥墊的配方及其生產(chǎn)方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及一種藥墊的配方及其生產(chǎn)方法，特別是一種肩周炎康復(fù)藥墊的配方及其生產(chǎn)方法，屬醫(yī)療、保健用品類(lèi)。現(xiàn)有技術(shù)中，對(duì)人體磁療和藥物保健的產(chǎn)品較多，功能各異、各具療效、如磁療墊、藥物保健
  • 專(zhuān)利名稱(chēng)：電子經(jīng)絡(luò)儀的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本實(shí)用新型涉及一種針灸用具，特別是一種不需要電源，使用方便易疏通人體經(jīng)絡(luò)的電子經(jīng)絡(luò)儀。背景技術(shù)：傳統(tǒng)的針灸是用金屬針刺入人體穴位進(jìn)行治療，在其治療過(guò)程中，由于金屬針直接刺入人體穴位，部分患者易產(chǎn)生畏懼
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