專利名稱：噻二唑類Mannich堿及其制備方法和用途的制作方法
噻二唑類Mann i ch堿及其制備方法和用途
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，特別涉及一種噻二唑類Marmich堿及其制備方法。背景技術(shù)：
在世界農(nóng)藥專利中，大約有90 %是雜環(huán)化合物，雜環(huán)化合物已是農(nóng)藥研發(fā)的主流， 多數(shù)雜環(huán)化合物對溫血動物的毒性很小，對鳥類、魚類的毒性也很低，表現(xiàn)為選擇性好、活性高、用量少等特點，從雜環(huán)化合物中發(fā)現(xiàn)新型、高效先導(dǎo)化合物已經(jīng)成為新藥研究、開發(fā)的主要方向。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種噻二唑類Marmich堿，使噻二唑結(jié)構(gòu)和芳酰胺結(jié)構(gòu)合理科學(xué)結(jié)合，合成四種噻二唑類Marmich堿，合成的四種噻二唑類Marmich堿具有較佳的抑菌活性。為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一種噻二唑類Marmich堿采用如下技術(shù)方案一種噻二唑類Marmich堿，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種噻二唑類Marmich堿，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述噻二唑類Marmich堿用于制備抑菌制劑中的用途。
3.如權(quán)利要求1所述噻二唑類Marmich堿用于制備抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌制劑中的用途。
4.如權(quán)利要求1所述噻二唑類Marmich堿用于制備抗驚厥、植物生長調(diào)節(jié)、消炎、抗氧化、降血糖制劑中的用途。
5.如權(quán)利要求1所述噻二唑類Marmich堿的制備方法，其包括以下步驟第一步，向反應(yīng)器中，依次加入Amol苯乙酮，Bmol甲醛，Cmol 2-氨基-5-烷基-1，3， 4-噻二唑，攪拌溶解，加熱至30 40°C并保溫；第二步，向反應(yīng)器中加入Dmol三氯化鋁，再加入乙醇作溶劑，加熱至40 50°C攪拌反應(yīng)，有大量固體析出，用薄層色譜跟蹤反應(yīng)進程，待反應(yīng)結(jié)束后，攪拌冷卻至室溫，把反應(yīng)物中剩余的乙醇和水揮發(fā)干，然后加入50 60°C的二氯甲烷溶解產(chǎn)物，趁熱過濾；有機相依次用飽和碳酸鈉洗滌2次，再用無水Na2SO4干燥，蒸去溶劑得粗產(chǎn)物，粗產(chǎn)物進一步用乙醇重結(jié)晶得噻二唑類Marmich堿；A B C D = 1. 1 1 1 0. 5。
6.如權(quán)利要求5所述噻二唑類Marmich堿的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)器為三口燒瓶，回流冷凝管，回流冷凝管接有干燥管。
7.如權(quán)利要求5所述噻二唑類Marmich堿的制備方法，其特征在于，第一步中攪拌溶解后加熱至30°C并保溫。
8.如權(quán)利要求5所述噻二唑類Marmich堿的制備方法，其特征在于，第二步中加入的乙醇的量為將反應(yīng)器中苯乙酮，甲醛，2-氨基-5-烷基-1，3，4-噻二唑和三氯化鋁完全溶解的量。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種噻二唑Mannich堿，其結(jié)構(gòu)式為，R＝H、-CH3、-C2H5或-C3H7。本發(fā)明采用不同的2-氨基-5-烷基-1，3，4-噻二唑與苯乙酮及甲醛反應(yīng)制備了四種不同取代基的噻二唑類Mannich堿，制得的四種噻二唑類Mannich堿表現(xiàn)出較好的抑菌活性，而且針對大腸桿菌和葡萄球菌的抑菌作用明顯；四種噻二唑類Mannich堿具有較佳的生物活性，藥效強并能具有促進植物生長、殺菌、抗驚厥，消炎，抗氧化，降血糖等多種生物活性。
文檔編號A61P3/10GK102276555SQ20111022705
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月9日
發(fā)明者劉玉婷, 尹大偉, 趙明濤 申請人:陜西科技大學(xué)