專利名稱：一種治療痛經(jīng)的中藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物，特別是涉及一種治療痛經(jīng)的藥物及其制備方法。
本發(fā)明目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的
原料藥按重量比為川芎1-5份 酒白芍1-5份 艾葉炭1-5份 延胡索1-5份優(yōu)選配備為川芎3份 酒白芍3份 艾葉炭4份 延胡索4份上述原料藥可以制成任何臨床可接受的劑型，如片劑，膠囊，顆粒劑，口服液體制劑，皮下給藥制劑，栓劑等。
本發(fā)明藥物的制備方法川芎等4味水煎1-3次，每次加8-13倍量水，煎煮12小時(shí)，濾過；合并水煎液，減壓濃縮至相對密度為1.08-1.14/60℃的清膏，加乙醇至醇沉濃度為50-70％，放置過夜；濾過，減壓回收乙醇至相對密度濃度1.08-1.14；噴霧干燥，制成臨床可接受的劑型，如片劑，膠囊，顆粒劑，口服液體制劑，皮下給藥制劑，栓劑等。
本發(fā)明藥物主要藥效學(xué)研究結(jié)果證實(shí)了本藥物具有較強(qiáng)的治療痛經(jīng)作用。
受試藥物本藥物，由中國中醫(yī)研究院中藥研究所制劑室提供，含8.8g生藥/g。實(shí)驗(yàn)動物Wistar大鼠，雌性，體重160±10g；昆明種小鼠，雌性，體重21±1g；家兔，雌性，體重2-2.5kg。劑量設(shè)計(jì)人臨床用量為28g生藥/50kg/d，既0.56g/kg/d，實(shí)驗(yàn)時(shí)小鼠用量為12、6、3g生藥/kg/d，按0.2ml/10g灌胃給藥；大鼠用量為6、3、1.5g生藥/kg/d，按2ml/100g灌胃給藥；家兔用量為5、2.5、1.25g生藥/kg/d，按1ml/kg灌胃給藥分別相當(dāng)與人用量的2倍、等倍和1/2倍。
實(shí)驗(yàn)分組陰性對照組10只(雄性)，模型對照組10只，陽性藥對照組10只，給藥大劑量組10只，給藥中劑量組10只，給藥小劑量組10只實(shí)驗(yàn)例一、原發(fā)性痛經(jīng)模型的影響1.對催產(chǎn)素所致小鼠子宮痙攣的影響取昆明種小鼠60只，分為以上6組，各鼠皮下注射乙烯雌酚0.2mg/只，連續(xù)3天。第4天給藥，1小時(shí)后各鼠腹腔注射催產(chǎn)素0.2u/只，觀察注射催產(chǎn)素后30分鐘內(nèi)發(fā)生典型扭體的鼠數(shù)和扭體數(shù)。結(jié)果采用組間比較T檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。
2.對PGE2a所致大鼠子宮痙攣的影響取Wistar大鼠60只，分為以上6組，除陰性對照組外，各鼠皮下注射乙烯雌酚，連續(xù)4天，劑量分別為0.8、0.4、0.4、0.8mg/只，同時(shí)灌胃給藥，連續(xù)5天，最后一次給藥后1小時(shí)各鼠腹腔注射PGE2a 1mg/只，觀察注射PGE2a后30分鐘內(nèi)發(fā)生典型扭體的鼠數(shù)和扭體數(shù)。結(jié)果采用組間比較T檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。
經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理后，證實(shí)本發(fā)明藥物對實(shí)驗(yàn)大鼠/小鼠上述2個(gè)模型“原發(fā)性痛經(jīng)”的子宮平滑肌痙攣狀態(tài)具有較顯著的緩解作用。抑制率為50％。實(shí)驗(yàn)例二、對家兔在體子宮收縮性的影響1.對正常子宮收縮性的影響實(shí)驗(yàn)前2天開始每只家兔肌肉注射乙烯雌酚1mg/kg，連續(xù)3天。實(shí)驗(yàn)時(shí)動物用戊巴比妥鈉30mg/kg體重靜脈麻醉。仰位固定于手術(shù)臺，下腹部切口，暴露子宮，在其一側(cè)子宮角選擇長約3cm的一段，中點(diǎn)與肌張力換能器相聯(lián)兩端固定在玻璃筒底端兩側(cè)支點(diǎn)上。玻璃筒內(nèi)放置樂氏液，手術(shù)燈保溫。另外找出十二指腸用于給藥。關(guān)閉腹腔。穩(wěn)定后描記給藥前子宮活動，然后十二指腸給藥，描記給藥后30、60分鐘子宮活動。
2.對催產(chǎn)素所致子宮收縮性的影響實(shí)驗(yàn)前每只家兔肌肉注射乙烯雌酚1mg/kg，連續(xù)3天。同時(shí)各組灌胃給藥，第4天實(shí)驗(yàn)時(shí)，動物用戊巴比妥鈉30mg/kg體重靜脈麻醉。仰位固定于手術(shù)臺，下腹部切口，暴露子宮，在其一側(cè)子宮角選擇長約3cm的一段，中點(diǎn)與肌張力換能器相聯(lián)兩端固定在玻璃筒底端兩側(cè)支點(diǎn)上。玻璃筒內(nèi)放置樂氏液，手術(shù)燈保溫。另外十二指腸給藥一次。關(guān)閉腹腔。藥后30分鐘描記子宮活動，然后在樂氏液中滴入催產(chǎn)素，描記30、60分鐘時(shí)子宮活動。結(jié)果分別采用組間比較T檢驗(yàn)和差值t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。
經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理后，證實(shí)本發(fā)明藥物對實(shí)驗(yàn)家兔(在體)正常子宮收縮無影響，對催產(chǎn)素導(dǎo)致的子宮收縮狀態(tài)具有較顯著的緩解作用。實(shí)驗(yàn)例三、對子宮、卵巢發(fā)育及雌激素水平的影響的影響1.對正常大鼠的影響取大鼠50只，雌性，體重160＝10g，隨機(jī)分為5組，給藥組灌胃給藥，連續(xù)15天后解剖動物，采血測雌激素，稱取子宮、卵巢，計(jì)算相應(yīng)臟器指數(shù)，結(jié)果分別采用組間比較T檢驗(yàn)和指數(shù)t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。
2.對去勢大鼠的影響取大鼠50只，雌性，體重160＝10g，麻醉后手術(shù)摘除卵巢，隨機(jī)分為5組，給藥組灌胃給藥，連續(xù)15天后解剖動物，采血測雌激素，稱取子宮，計(jì)算相應(yīng)臟器指數(shù)。結(jié)果分別采用組間比較T檢驗(yàn)和指數(shù)t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。
經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理后，證實(shí)本發(fā)明藥物對去勢實(shí)驗(yàn)大鼠子宮卵巢發(fā)育無顯著影響，對正常實(shí)驗(yàn)大鼠子宮及卵巢發(fā)育有一定促進(jìn)作用，對大鼠雌激素水平無明顯影響。符合痛經(jīng)藥效學(xué)研究要求。實(shí)驗(yàn)例四、止痛作用小鼠50只，按體重隨機(jī)分為5組，各給藥組一次灌胃給藥，0.2ml/10g，1小時(shí)后，腹腔注射0.5％的醋酸0.2ml/只，觀察20分鐘內(nèi)各小鼠出現(xiàn)典型扭體的次數(shù)，結(jié)果采用組間比較t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)處理。實(shí)驗(yàn)證明本藥物對小鼠具有明顯的止痛作用。
實(shí)施例川芎660g，酒白芍660g，艾葉炭880g，延胡索880g，水煎2次，每次加12倍量水，煎煮1小時(shí)，濾過；合并水煎液，減壓濃縮至相對密度為1.08-1.14/60℃的清膏，加乙醇至醇沉濃度為60％，放置過夜；濾過，減壓回收乙醇至相對密度濃度1.08-1.14。
加入20gβ-環(huán)糊精，混勻，噴霧干燥；提取物粉末加β-環(huán)糊精至350g，加2g硬脂酸鎂，混合均勻；壓干制粒，制成1000粒1號膠囊。每粒重0.35克，每克提取物含生藥8.8克。
權(quán)利要求
1.一種治療痛經(jīng)的藥物，其特征在于該藥物是由如下原料藥制成的原料藥按重量比為川芎1-5份 酒白芍1-5份 艾葉炭1-5份 延胡索1-5份。
2.如權(quán)利要求1所述的一種治療痛經(jīng)的藥物，其特征在于該藥物是由如下原料藥制成的川芎3份；酒白芍3份；艾葉炭4份；延胡索4份。
3.如權(quán)利要求1或2所述的一種治療痛經(jīng)的藥物，其特征在于該藥物原料藥可以制成任何臨床可接受的劑型，如片劑，膠囊，顆粒劑，口服液體制劑，皮下給藥制劑，栓劑。
4.如權(quán)利要求3所述的一種治療痛經(jīng)的藥物，其特征在于該藥物的制備方法為川芎等4味水煎1-3次，每次加8-13倍量水，煎煮1-2小時(shí)，濾過；合并水煎液，減壓濃縮至相對密度為1.08-1.14/60℃的清膏，加乙醇至醇沉濃度為50-70％，放置過夜；濾過，減壓回收乙醇至相對密度濃度1.08-1.14；噴霧干燥制成臨床可接受的劑型，如片劑，膠囊，顆粒劑，口服液體制劑，皮下給藥制劑，栓劑。
5.如權(quán)利要求4所述的一種治療痛經(jīng)藥物，其特征在于該藥物的制備方法為川芎等4味水煎2次，每次加12倍量水，煎煮1小時(shí)，濾過；合并水煎液，減壓濃縮至相對密度為1.08-1.14/60℃的清膏，加乙醇至醇沉濃度為60％，放置過夜；濾過，減壓回收乙醇至相對密度濃度1.08-1.14；加入20重量份β-環(huán)糊精，混勻，噴霧干燥；提取物粉末加β-環(huán)糊精至350重量份，加2重量份硬脂酸鎂，混合均勻；壓干制粒，裝入膠囊。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療痛經(jīng)的藥物，該藥物是由如下原料藥制成的原料藥按重量比為川芎1－5份；酒白芍1－5份；艾葉炭1－5份；延胡索1－5份；該藥物治療痛經(jīng)有很好的療效。
文檔編號A61P29/00GK1424101SQ0215919
公開日2003年6月18日 申請日期2002年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月30日
發(fā)明者圖婭 申請人:于水