專利名稱：一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)的化學(xué)藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
右旋酮基布洛芬是最新一代非留體抗炎藥，具有消炎、鎮(zhèn)痛和解熱的作用，臨床上作為一線用藥廣泛用于治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎等疾病，也可用于軟組織疾病，如 扭傷和拉緊，能溫和地緩解疼痛，如痛經(jīng)和手術(shù)后的疼痛。但它與其他非留體抗炎藥一樣，該藥物口服易引起消化道潰瘍和出血等胃腸道副作用。現(xiàn)已有右旋酮基布洛芬膠囊等口服制劑上市，但至今未見有右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的相關(guān)報(bào)道。經(jīng)皮給藥制劑可以提高右旋酮基布洛芬在疼痛部位的局部藥物濃度，增強(qiáng)抗炎作用，避免胃腸道給藥的不良反應(yīng)，本發(fā)明人經(jīng)過研究后將右旋酮基布洛芬制備成一種透皮吸收的外用藥物制劑，相對(duì)于口服制劑療效更好，副作用更小。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的旨在提供一種新型右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的組合物。所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成有較好的療效
右旋酮基布洛芬 O. 5 5份 杜仲膠10 20份
卡波姆I 3份
硅藻土10 20份
三乙醇胺2 5份
聚乙烯醇10 30份
甘油100 200份
氮酮30 50份。本發(fā)明右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的組合物較佳的組分配比可以為
右旋酮基布洛芬 2份杜仲膠15份
卡波姆2份
桂藻土15份
三乙醇胺3份
聚乙烯醇20份
甘油150份
氮酮40份。本發(fā)明的另一目的旨在提供一種右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的組合物的制備方法。所述方法包括如下步驟A、按權(quán)利要求I所述稱定各組分；B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢?，加入適量的水溶脹20小時(shí)至40小時(shí)；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌至混勻；
D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發(fā)明組合物。本發(fā)明右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的組合物較優(yōu)選制備方法，包括如下步驟A、按權(quán)利要求I所述稱定各組分；B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢?，加入適量的水溶脹24小時(shí)；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌至混勻；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發(fā)明組合物。本發(fā)明右旋酮基布洛芬經(jīng)皮給藥的組合物是外用制劑，可以制備成凝膠劑，最好制備成巴布劑。本發(fā)明凝膠劑的制備方法包括以下步驟A、按權(quán)利要求I所述稱定各原料；B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢瑁尤脒m量的水溶脹24小時(shí)；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌45分鐘；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，將出鍋的料倒入灌裝機(jī)包裝成凝膠劑。本發(fā)明巴布劑的制備方法包括以下步驟A、按權(quán)利要求I所述稱定各原料；B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢?，加入適量的水溶脹24小時(shí)；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌45分鐘；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，進(jìn)行涂布、蓋襯、切片、包裝制備成巴布劑。本發(fā)明所述的右酮洛芬組合物每日用量為O. 3 3g，一日I 2次。試驗(yàn)例藥理毒理研究一、抗炎作用一對(duì)小鼠耳腫脹的影響昆明小鼠50只，雌雄各半，體重為20 30g，隨機(jī)分為5組，分別為空白對(duì)照組(在兩耳正反兩面涂等量的未加右旋酮基布洛芬的輔料混合物，量同本發(fā)明巴布劑低劑量組)，陽性對(duì)照組(在兩耳正反兩面涂等量的布洛芬凝膠)，本發(fā)明巴布劑組1、2和3 (分別在兩耳正反兩面涂本發(fā)明巴布劑1、2和3)，1小時(shí)后各組小鼠右耳涂20ul的二甲苯致炎，半小時(shí)后迅速脫頸椎處死，沿耳廓剪下雙耳，稱重，以左右兩耳質(zhì)量差為腫脹度，并計(jì)算腫脹抑制率。其中腫脹抑制率=(對(duì)照組平均腫脹度-給藥組平均腫脹度)/對(duì)照組平均腫脹度X 100%。試驗(yàn)結(jié)果如下對(duì)小鼠耳腫脹的影響(η = 10，X土SD)
權(quán)利要求
1.一種右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成 右旋酮基布洛芬 O. 5 5份杜仲膠IO 20份卡波姆I 3份娃藻土10 20份 三乙醇胺2 5份聚乙烯醇10 30份甘油100 200份氮酮30 50份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成右旋酮基布洛芬 2份杜仲膠15份卡波姆2份桂藻土15份三乙醇胺3份聚乙烯醇20份甘油150份氮酮40份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述組合物是外用制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述外用制劑是凝膠劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述凝膠劑是巴布劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的右旋酮基布洛芬的組合物的制備方法，其特征在于所述方法包括如下步驟 A、按權(quán)利要求I所述重量份稱定各組分； B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢瑁尤脒m量的水溶脹20小時(shí)至40小時(shí)； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌，最后加入右旋酮基布洛攪拌均勻，即得本發(fā)明組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的右旋酮基布洛芬組合物的制備方法，其特征在于所述方法包括如下步驟 A、按權(quán)利要求I所述重量份稱定各組分； B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢?，加入適量的水溶脹24小時(shí)； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發(fā)明組合物。
8.根據(jù)權(quán)利4所述的右旋酮基布洛芬組合物，其特征在于所述凝膠劑的制備方法包括如下步驟 A、按權(quán)利要求I所述重量份稱定各原料； B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢瑁尤脒m量的水溶脹24小時(shí)； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，將出鍋的料倒入灌裝機(jī)包裝成凝膠劑。
9.根據(jù)權(quán)利5所述的右旋酮基布洛芬組合物，其特征在于所述巴布劑的制備方法包括如下步驟 A、按權(quán)利要求I所述重量份稱定各原料； B、將甘油與卡波姆充分?jǐn)嚢瑁尤脒m量的水溶脹24小時(shí)； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質(zhì)攪拌機(jī)攪拌·45分鐘至混勻且有較強(qiáng)粘性； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至·25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，進(jìn)行涂布、蓋襯、切片、包裝制備成巴布劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，提供一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法，尤其是右旋酮基布洛芬外用制劑及其制備方法，本發(fā)明組合物相對(duì)于右旋酮基布洛芬口服制劑口服制劑療效更好，副作用更小。
文檔編號(hào)A61K9/00GK102949382SQ20111024657
公開日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2011年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月26日
發(fā)明者朱志宏, 卜振軍, 楊靜 申請(qǐng)人:湖南九典制藥有限公司